匹伐他汀在人體的代謝途徑包括：內酯化、側鏈β氧化、氮萘環的羥基化作用、喹啉環水解、β葡萄糖醛酸和氨基己磺酸結合。主要是肝微粒體酶CYP2C9在代謝。

匹伐他汀在肝微粒體的代謝較少，其中內酯化是其主要的代謝途徑，匹伐他汀內酯是在人體內的主要代謝物，其在體內的內在清除率和匹伐他汀沒有顯著的區別。

匹伐他汀，肝微粒體酶CYP2C9和CYP2C8參與其代謝，其中以前者為主。

匹伐他汀在體內的代謝很少，匹伐他汀是體內的主要成分，與其內酯代謝物均透過膽汁排入小腸後，大部分透過糞便而排洩出體外，同時有部分匹伐他河透過肝腸迴圈重吸收，這是其消除半衰期較長和生物利用度高的原因。透過尿液的排洩很少。

匹伐他汀主要是針對高血脂的患者服用的，此藥在代謝的過程中需要經過肝臟、腎臟、肺、心臟、肌肉中代謝，代謝物濃度比藥物原形濃度低，經糞便排出體外，尿中也有少量藥物排洩。所以匹伐他汀的排洩不僅要經過肝臟還要經過腎臟。其實，無論是哪種藥物的代謝排洩幾乎都是需要經過肝臟和腎臟的，我們都知道肝臟是解毒器官，而腎臟排毒器官，所以二者之間的合作，才能使我們的身體保持平常狀態。