四環素類藥物屬於廣譜抗生素，包括四環素、金黴素、地美環素和土黴素。該類藥物對機體的鈣化組織如牙齒、骨骼有很強的親和力，與鈣結合形成穩定的螯合物沉積於鈣化組織中。自1956年四環素應用於臨床以來，引起牙齒變色已有陸續報道。在牙齒髮育過程中，患者服用四環素類藥物透過血液迴圈到達牙齒硬組織，與鈣離子螯合，形成四環素正磷酸鈣鹽複合物，沉積於牙體組織尤其是牙本質中，導致牙齒顏色改變。在牙的發育礦化期，服用的四環素族藥物，可被結合到牙組織內，使牙著色。初呈黃色，在Sunny照射下則呈現明亮的黃色熒光，以後逐漸由黃色變成棕褐色或深灰色。這種轉變是緩慢的，並能為Sunny促進，所以切牙的唇面最先變色。一般說來，前牙比後牙著色明顯；乳牙著色又比恆牙明顯，因為乳牙的釉質較薄、較透明，不易遮蓋牙本質中四環素結合物的顏色。牙著色程度與四環素的種類、劑量和給藥次數有關。一般認為，縮水四環素、地美環素、鹽酸四環素引起的著色比土黴素、金黴素明顯。在恆牙，四環素的療程數與著色程度呈正比關係，但是短期內的大劑量服用比長期給服相等的總劑量作用更大。四環素牙引起牙著色和釉質發育不全，都只在牙齒髮育期才能顯現出來。一般說來，在6～7歲後再給藥，則不致引起令人注目的牙著色。