1、肝臟代謝

肝臟是藥物的主要清除器官，肝臟清除分成肝臟代謝和膽汁排洩兩種方式。肝臟富含藥物Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝所需的各種酶，其中以P450酶最為重要。

人體內許多P450酶表現出多型性，其中以CYP2D6和CYP2C19的多型性最為典型。另外，P450酶具有可誘導和可抑制性。也就是說，P450酶的量和活性會受到藥物（或其他外源物）的影響，可能會影響藥物本身的代謝，並可能會引起代謝性藥物相互作用。

2、腸壁代謝

近年來研究發現許多藥物在小腸吸收後透過腸壁時被代謝，從而導致藥物的生物利用度降低，這種腸道的首過效應已引起相當重視。腸道內壁的上皮細胞從絨毛(villi)的低端移動到頂端後脫落，這個過程中上皮細胞逐漸成熟，整個過程大約需要兩三天時間。

擴充套件資料

藥物代謝在藥學領域已日益成為一個重要的組成部分。 隨著人們對藥物代謝研究的深入，揭示和認識了許多規律性的東西。 透過對藥物代謝的研究，人們能從定性、定量及動力學方面來了解藥物在體內的活化、去活化、解毒及產生毒性的過程。

對於藥物化學家來講,透過對藥物代謝原理和規律的認識，可以合理地設計新藥，指導新藥的研究和開發。