一般要在測定之前進行樣品的前處理，即進行分離、純化、濃集，必要時還需對待測組分進行化學衍生化，從而為測定創造良好的條件。生物樣品進行前處理的目的在於：

1．藥物進入體內後，經吸收、分佈代謝，然後排出體外。在體液、組織和排洩物中除了遊離型（原型）藥物之外，還有藥物的代謝物、藥物與蛋白質形成的結合物、以及藥物或其代謝物與內源性物質，如葡萄糖醛酸、硫酸形成的葡萄糖醛酸甙（glucuronides）、硫酸酯（sulphates）綴合物等多種形式存在，需要分離後測定藥物及代謝物；

2．生物樣品的介質組成比較複雜。如在血清中既含有高分子的蛋白質和低分子的糖、脂肪、尿素等有機化合物，也含有Na＋、K＋、X-等無機化合物］。其中影響最大的是蛋白質，若用HPLC法測定藥物濃度時，蛋白質會沉積在色譜柱上發生堵塞，嚴重影響分離效果。因此，為了保護儀器，提高測定的靈敏度，必須進行除蛋白等前處理在藥物分析中，考察一個分析方法的選擇性時，應著重考慮雜質、降解產物、相關化合物以及製劑輔料等其他組分是否對被測藥物的測定有干擾。一般，透過新增上述物質的樣品與未曾新增的樣品所得分析結果進行比較而確定