區域性麻醉藥是指作用於區域性神經末梢或神經幹，能暫時阻斷感覺（傳入）神經衝動的傳導，使區域性痛覺暫時消失的藥物。神經衝動的產生與傳導有賴於神經細胞膜對離子通透性的一系列變化。在靜止狀態下，鈣離子與膜上磷脂蛋白結合，阻止鈉離子內流。當興奮時鈣離子離開結合點，鈉離子大量內流，產生動作電位，從而產生神經衝動與傳導。區域性麻醉藥的作用是牢固地佔據鈣離子結合點，阻止鈉離子內流，導致動作電位不能產生，神經傳導阻斷，產生區域性麻醉作用。區域性麻醉通常分為以下幾種：（1）表面麻醉。將麻醉藥點眼或噴霧、塗布於黏膜表面，使黏膜下感覺神經末梢麻醉。（2）浸潤麻醉。將藥液注入皮下或黏膜下的組織，藥液擴散浸潤術部的感覺神經末梢而產生麻醉。（3）傳導麻醉。將藥液注入神經幹、神經叢或神經節周圍，使該神經支配下的區域產生麻醉。（4）硬膜外麻醉。將藥液注入硬膜外腔，阻斷由硬膜外出的脊神經，從而可使後軀麻醉。臨床上通常使用的區域性麻醉藥有鹽酸普魯卡因（鹽酸奴佛卡因）、利多卡因（昔羅卡因）、丁卡因（地卡因、潘妥卡因）和可卡因（古柯鹼）等。