瑞舒伐他汀鈣片的主要成分為瑞舒伐他汀。瑞舒伐他汀是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶抑制劑是轉變3-羥基-3-甲基戊二醯輔酶A為甲戊酸鹽—膽固醇的前體—的限速酶。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝—降低膽固醇的靶向器官。瑞舒伐他汀增加了肝LDL細胞表面受體數目，促進LDL的吸收和分解代謝，抑制了VLDL的肝合成，由此降低VLDL和LDL微粒的總數。   瑞舒伐他汀鈣片適用於原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合性脂血障礙(Ⅱb型)患者在節食或鍛鍊療法不理想時的輔助治療。 除此之外，瑞舒伐他汀鈣片可降低升高的LDL-膽固醇、總膽固醇、甘油三酸酯和ApoB，增加HDL-膽固醇。  也適用於純合子家族性高膽固醇血癥患者，可單獨使用或配合節食或其他降脂手段(如LDL去除法)使用。 總的來說，瑞舒伐他汀鈣片是主要用於治療高脂血症的。經多年的臨床試驗證明，瑞舒伐他汀鈣片治療高脂血症的療效極佳，是目前的首選藥!。