格列衛由瑞士諾華公司於1988年開始研製，期間耗時13年，最終於2001年5月在美國上市。該藥物能有效的抑制融合蛋白的產生，甚至在分子生物學水平上使患病基因轉陰，這在慢性粒細胞白血病乃至整個癌症研究和治療領域都是前所未有的重大突破。

1998年6月，伊馬替尼迎來了歷史性的一天——它終於進入了人體試驗階段。在這項1期臨床試驗中，研究人員們的主要目的，是尋找最大耐受劑量，探索這款藥物的安全性。研究招募了一群經過治療，但病情依舊嚴重的患者，並讓他們接受每日伊馬替尼的口服療法。研究表明該藥物不但耐受良好，而且有著堪稱奇蹟般的療效：接受300mg劑量的54名患者中，有53名出現了血液學上的完全緩解。

1999年啟動的2期臨床試驗再次驗證了1期試驗中觀察到的積極療效。更為可喜的是，這些療效看來相當持久：在治療的一年半後，患者的無進展生存率依然達到了89.2%。基於其出色的治療效果，美國FDA在2期臨床試驗後，就加速批准這款新藥問世，治療慢性骨髓性白血病。而這款藥物的產品名，就是我們所熟知的格列衛。