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1 # 藥一點
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2 # 南開孫藥師
二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線用藥,是目前臨床上使用最廣泛的口服降糖藥,主要透過抑制肝臟葡萄糖的輸出,改善脂肪、肌肉等外周組織對胰島素的敏感性、增加對葡萄糖的攝取和利用而降低血糖,可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白,還可減輕體重,是肥胖或超重2型糖尿病患者的首選降糖藥,也適用於體重正常的2型糖尿病患者。此外,二甲雙胍還是聯合用藥中的基礎用藥,單用二甲雙胍血糖控制不佳的患者,可聯合任意其他種類的口服降糖藥,使血糖獲得明顯改善,也可與胰島素聯合,改善血糖控制,減少胰島素用量,並降低胰島素所致體重增加和低血糖風險。二甲雙胍可降低血脂、抑制血小板聚集和成纖維細胞生長,具有心血管保護作用,長期服用可降低心血管疾病發生風險。如無禁忌,二甲雙胍應作為2型糖尿病治療的全程和首選用藥,一直保留在治療方案中。
臨床上常用的二甲雙胍主要有三種劑型,分別為二甲雙胍普通片劑,二甲雙胍腸溶片劑和二甲雙胍緩釋片劑,現將普通片劑和緩釋片劑的不同之處總結如下:
溶出速度:這兩種劑型最大的不同在於溶出釋放速度和位置不同,普通片劑在胃內快速崩解釋放,緩釋片劑在胃腸道內緩慢地溶出釋放,因此緩釋片劑溶出釋放更加緩慢,起效也要更慢一些。作用時間:普通片劑的半衰期約為4小時,而緩釋片劑的半衰期可達到6.2小時,因此,緩釋片劑的作用時間更長。不良反應:二甲雙胍最常見的不良反應是食慾不振、消化不良、胃脹、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應,多出現在開始治療的前10周,隨著治療時間的延長,多數患者可逐漸耐受或症狀自行緩解,透過小劑量起始,緩慢增加劑量,可有效減少胃腸道反應。此外,普通片劑在胃內快速溶出釋放,在區域性形成較高濃度,刺激胃腸道黏膜,胃腸道反應發生率較高,緩釋片劑則緩慢溶出釋放,可有效減少胃腸道症狀。服藥方式和劑量:普通片劑胃腸道反應發生率高,因此推薦每日分2~3次,隨餐或餐後服用,可有效減少胃腸道反應,每日可用的最大劑量為2550mg(5片),緩釋片劑胃腸道反應發生率低,因此推薦每日服用1次,晚餐時或餐後立即服用,推薦每日可用的最大劑量為2000mg(4片),緩釋片劑用藥劑量較小,用藥依從性更佳。參考文獻:
二甲雙胍片說明書
二甲雙胍緩釋片說明書
二甲雙胍臨床應用專家共識(2016年版)
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3 # 王藥師心血管講堂
普通二甲雙胍與緩釋片有何不同?
二甲雙胍憑藉著卓越的控糖療效,擁有多重獲益和良好的藥物安全性,成為目前全球控制糖尿病的核心藥物。但美中不足的是,其用藥依從性受到一定的限制。首先,大約20%~30%的患者服用二甲雙胍有胃腸道不適症狀,約5%的患者因胃腸道不良反應明顯而停用二甲雙胍;其次,二甲雙胍普通片患者需一天服藥2~3次,有的患者還需睡前加服1次,服用次數多則依從性有可能會受到很大的影響。
如今,這一困局隨著二甲雙胍新劑型——鹽酸二甲雙胍緩釋片的到來被改變。國內外均有證據表明,二甲雙胍緩釋片在保持確切可靠的降糖療效的同時,還可顯著減少胃腸道不良反應,提高患者的依從性。
顯著減少胃腸道不良反應一項美國回顧性分析研究,比較了二甲雙胍緩釋片與二甲雙胍普通片對胃腸道耐受性的影響,結果證實:與普通片相比,起始用緩釋片和從普通片轉換為緩釋片,均可減少胃腸道不良事件發生率達50%。另一項亞洲的前瞻性觀察研究則顯示,96.68%的亞洲2型糖尿病患者服用緩釋片後無胃腸道不良事件發生。英國臨床經驗表明,即使是二甲雙胍普通片不耐受的患者,換用二甲雙胍緩釋片後62%~100%患者表現出良好的耐受性。
降糖療效與普通製劑相當藥代動力學研究顯示,二甲雙胍緩釋片2000毫克一天1次與二甲雙胍普通片(鹽酸二甲雙胍)1000毫克一天2次的吸收程度相當。一項國際隨機對照研究證實,在未接受藥物治療的2型糖尿病患者中,起始用二甲雙胍緩釋片一天1次治療24周與二甲雙胍普通片一天2次降低糖化血紅蛋白(HbA1c)的療效相當,降低空腹血糖療效和HbA1c<7%達標率也相當。中國也進行了研究,比較新診斷的2型糖尿病患者使用緩釋片和普通片的療效與胃腸道耐受性。結果顯示,二甲雙胍緩釋片一天1次的降糖療效不低於二甲雙胍普通片一天多次,約降低HbA1c1.6%,HbA1c<7%達標率為69.8%,依從性高達96.6%,並且具有較高的安全性,體重與體質指數(BMI)改變與一天多次普通片相似。
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普通二甲雙胍片和緩釋片有何不同?這裡談談普通片劑和緩釋片的區別。
普通片劑是指藥物與輔料混合壓制而成的未經包衣的常規釋放的片劑。
緩釋片是指在規定的釋放介質中,能夠按照要求緩慢的非恆率釋放藥物。
與普通片相比,緩釋片有哪些優勢呢?緩釋片的給藥頻率減少,能夠增加患者的用藥依從性;緩釋片的血藥濃度更加平穩,有利於降低藥物的毒副作用;增加藥物治療的穩定性;減少給藥總量,以最小劑量達到最佳療效。
與普通片劑相比,緩釋片有哪些不足呢?給藥劑量的靈活性降低,不能隨意調整給藥劑量;價格要較高。
有研究表明鹽酸二甲雙胍緩釋片的每日一次給藥量和普通片劑的每日兩次給藥量血藥濃度波動情況相似,可避免血藥濃度過高,二者具有生物等效。
參考:彭英,丁勁松,陽利龍等.鹽酸二甲雙胍緩釋片人體相對生物利用度研究[J].兒科藥學雜誌,2006,12(4):7-9.