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1 # 劉藥師話用藥
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2 # 醫患家
(受邀回答嘉賓:山東省千佛山醫院平原醫院臨床藥學室 高麗麗)
藥物劑型是把藥物以不同給藥方式和不同給藥部位等為目的製成的不同“形態”,簡稱劑型,如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注射劑、溶液劑、乳劑、混懸劑、軟膏劑、栓劑、氣霧劑、滴鼻劑等。劑型是為了適應診斷、治療或預防疾病的需要而製備的不同給藥形式,是臨床使用的最終形式。那麼,藥物劑型不同,療效相同嗎?
一般來說,一種藥物可以製備成多種劑型,雖藥理作用相同,但因劑型不同,給藥途徑會有所不同,進而可能產生不同的療效。
首先,劑型不同會改變藥物的作用性質,從而產生不同的治療疾病目的。有些藥物劑型改變時,藥物的作用性質會改變,進而療效不同。如依沙吖啶(利凡諾)1%注射液可用於中期引產,而0.1-0.2%溶液區域性塗抹會起殺菌作用。又如硫酸鎂,5%的硫酸鎂注射劑靜滴,具有鎮靜、解除痙攣的作用;而33%硫酸鎂口服溶液具有瀉下和利膽作用,可用於膽囊炎;50%硫酸鎂外用溶液劑,可消炎去腫,用於靜脈炎等。
再者,劑型不同會改變藥物的作用速度,進而療效不同,發揮不同治療目的。如注射劑、吸入氣霧劑等起效快,常用於急救。又如抗心絞痛藥硝酸甘油片,舌下給藥吸收安全而迅速,血藥濃度高,能迅速緩解心絞痛;但若將其口服給藥,吸收會緩慢,且易在肝內失活,造成血藥濃度降低,使藥效大為降低,因此用於緩解心絞痛急性發作時宜採用舌下含服。再如緩控釋製劑,其可使血藥濃度“峰谷”波動小,血濃平穩,對於降壓藥可以平穩降壓,同時治療窗窄的藥物可以保證藥物的安全性與有效性。
其次,劑型不同會改變藥物的毒副作用,從而使對療效產生不同影響。如氨茶鹼治療哮喘病效果較好,但可引起心跳加速的毒副作用,若將其製成栓劑就可使該不良反應消除。又如普通劑型的阿司匹林口服後,會對胃有強烈的刺激如噁心、嘔吐等,尤其是對有胃及十二指腸潰瘍的患者,可能會引發胃出血或穿孔等;而阿司匹林腸溶片是在腸道鹼性條件下釋放,從而其對胃的刺激性減輕或消除。
最後,劑型不同能使藥物靶向發生改變,可使該部位血藥濃度增高,藥效作用增強。靶向製劑可提高特定部位的藥物濃度,降低全身的不良反應,如脂質體、微球、微囊等進入血液迴圈系統後,由於腫瘤等組織中血管內皮細胞的間隙較大,使微粒很容易滯留在腫瘤組織中,起到靶向作用;或被網狀內皮系統的巨噬細胞吞噬,從而使藥物濃集於肝、脾等器官,起到肝、脾的被動靶向作用等等。如前列地爾注射液,是以脂質微球為藥物載體的靶向前列腺E1製劑,脂微球的包裹可使本藥在肺內不易失活,使其具有較強的擴張血管和抑制血小板聚集的作用;同時脂微球的屏障作用可減少藥物對血管的刺激和炎症反應,所以前列地爾注射液在臨床使用廣泛於注射用前列地爾。
另外,劑型不同的同一藥物,即使在同一給藥途徑下,由於顆粒大小、崩解速度、水溶性等的差異,藥效也會有所不同。所以臨床中要根據防治疾病的目的、藥物本身及其有效成分的性質等選擇合適的藥物劑型。
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劑型是藥物應用所設計的一種具體給藥形式。為了提高藥物的療效、減輕藥物的不良反應以及提高患者用藥的依從性,可以把藥物製成適合不同患者應用的不同劑型,比如注射劑、口服片劑、膠囊、糖漿、栓劑、氣霧劑、膏劑等。
1不同劑型,藥物的吸收和生物利用度不同,療效自然存在差異(1)注射劑靜脈給藥不需要吸收,起效快,常用於重症疾病。如癲癇患者發生持續狀態,臨床需要靜脈推注地西泮(安定),而不是給予患者口服地西泮片。
(2)劑型不同,療效有差異,甚至治療疾病不同
頭孢呋辛酯有口服片劑和幹混懸劑,兩者吸收不同,幹混懸劑要優於片劑,故二者不能等劑量替換。伊曲康唑口服溶液和膠囊亦是如此,口服溶液的吸收要好於膠囊,可以用於深部真菌感染。萬古黴素因為口服不吸收,可以口服用於治療艱難梭菌引起的偽膜性腸炎,而注射給藥則用於甲氧西林耐藥的金黃色葡萄球菌感染。
(3)某些口服藥物具有肝臟首過效應或者被胃腸道的一些酶破壞失去或減弱療效。如胰島素只能做成注射劑,口服則無效。硝酸甘油口服生物利用度極低,很難發揮藥物療效,如果應用注射劑則可避免。
2不同劑型,藥物的作用時間不同硝苯地平有普通片、緩釋片、控釋片。緩控釋製劑降壓作用時間長,血壓波動小,特別是控釋片,能夠24小時恆速釋放,降壓平穩,不良反應小。硝苯地平氣霧劑和膜劑起效快,作用時間短,常常用於高血壓危象等急症患者。
3不同劑型,患者的依從性不同對於年齡較低的兒童,一些味道較苦的藥物很難口服,一般做成加有甜味劑的糖漿或口服幹混懸劑,增加患兒用藥的依從性。
4不同劑型,藥物的不良反應不同一些解熱鎮痛藥,口服對胃腸道刺激性較大,如果做成外用膏劑區域性應用,則減輕了藥物的胃腸道不良反應。
總之,藥物的劑型不同,療效可能存在較大差異。