β-內醯胺類抗生素是臨床應用最為廣泛的一類抗生素。

它具有抗菌活性強、抗菌範圍廣、毒性低、療效高、適應症廣等優點，且品種多，故頗受重視。常用的有青黴素類、頭孢菌素類等。雖說是安全性很高的藥物，臨床應用是亦有不少副作用。如青黴素類，可出現變態反應，這個是青黴素類最常見的不良反應，在各種藥物中居首位，發生率約3%-10%，以面板過敏和血清病樣反應多見，但多不嚴重，停藥後消失，最嚴重的是過敏性休克，發生率佔用藥人數的0.4-1.5/萬，死亡率約為0.1萬。使用青黴素前一定要做好皮試。青黴素還有一個比較常見的不良反應是赫氏反應，它是應用青黴素G治療梅毒、鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱或炭疽等感染時，可有症狀加劇現象，表現為全身不適、寒戰、發熱、咽痛、肌痛、心跳加快等症狀。頭孢菌素類的亦比較常見過敏反應，一二代頭孢菌素有腎毒性，頭孢孟多、頭孢哌酮可引起低凝血酶原症或血小板減少而導致嚴重出血。與乙醇同時應用可產生“醉酒樣”反應，也即雙硫侖反應。其他常見的副作用包括：腹瀉、頭暈、疹塊、蕁麻疹、重疊感染（包括念珠菌），偶爾β-內醯胺類抗生素還會導致發燒、嘔吐、紅斑、面板炎、血管性水腫和偽膜性腸炎等。此外，β-內醯胺類抗生素與β-內醯胺酶抑制劑同時使用時注射處往往會疼痛和發炎。總的來說，這些不良反應發生率低，β-內醯胺類抗生素很多時候都是我們臨床用藥的首選。

段醫生講科普☞帶你一起漲知識！青黴素類和頭孢類屬於β-內醯胺類抗生素，因其抗菌活性強、毒性低、適應證廣、效果佳等優點被大家廣泛應用。

但是，“是藥三分毒”，β-內醯胺類抗生素也不例外。

一、過敏反應

以青黴素最常見，包括藥疹、皮炎、血清病、溶血性貧血，嚴重者可致過敏性休克(迴圈衰竭、呼吸衰竭、中樞抑制等)。

因此，①注射用藥前，必須皮試，陽性者禁用；②曾有過敏者，禁用此類抗生素。二、胃腸道反應

少見，噁心嘔吐、腹瀉、偽膜性腸炎。

三、毒性反應——青黴素腦病

少見，大劑量青黴素用於靜脈注射或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神症狀等中秋神經系統症狀。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。

四、赫氏反應

用青黴素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時由於病原體死亡致症狀加劇。

五、二重感染

長期應用可出現耐青黴素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。

六、孕婦和哺乳期用藥

孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

七、肝、腎、血常規損害

多見於頭孢類抗生素，一過性肝臟損傷；藥物經腎臟排洩；對血常規的影響等。

因此，任何藥物尤其抗生素在沒有明確的用藥指徵的情況下，不可盲目應用。☞關注段醫生，健康又養生！

β-內醯胺類抗生素的作用機制主要是作用於細菌菌體內的青黴素結合蛋白，抑制細菌細胞壁的合成，菌體失去滲透屏障而膨脹、裂解，同時藉助細菌的自溶酶，溶解菌體而產生抗菌作用。

β-內醯胺類抗生素的分類:

下面分別就具體的藥物說明β-內醯胺類抗生素對人體的毒性。

一、青黴素G

1.變態反應。為青黴素類最常見的不良反應，在各種藥物中居首位，以2型變態反應即溶血性貧血、藥疹、接觸性皮炎、間質性腎炎、哮喘和3型變態反應即血清病樣反應較多見，但多不嚴重，停藥後可消失。最嚴重的是1型變態反應即過敏性休克。初次使用、用藥間隔3天以上或換批號者必須做面板過敏試驗，反應為陽性者禁用。

2. 赫氏反應。應用青黴素G治療梅毒、鉤端螺旋體、雅司、鼠咬熱或炭疽等感染時，可有症狀加劇現象，表現為全身不適、寒戰、發熱、咽痛、肌痛、心跳加快等症狀。

3.其他不良反應。肌內注射青黴素G可產生區域性疼痛、紅腫或硬結。劑量過大或靜脈給藥過快時可對大腦皮層產生直接刺激作用，鞘內注射可引起腦膜或神經刺激症狀。

二、耐酶青黴素類（苯唑西林等）

不良反應較少，除與青黴素G有交叉過敏反應外，少數患者口服後出現噯氣、噁心、腹脹、腹痛、口乾等胃腸道反應。

三、廣譜青黴素類（阿莫西林等）

不良反應以噁心、嘔吐、腹瀉等消化道反應和皮疹為主。

四、頭孢菌素類

頭孢菌素類藥物的毒性較低，不良反應較少，常見的是過敏反應，多為皮疹、蕁麻疹等，過敏性休克罕見，但是與青黴素類有交叉過敏現象，青黴素過敏者約有5%-10%對頭孢菌素類發生過敏。口服給藥可發生胃腸道反應，靜脈給藥可發生靜脈炎。第一代頭孢部分品種大劑量使用時可損害近曲小管細胞而出現腎臟毒性，第二代頭孢較之減輕，第三代頭孢對腎臟基本無毒，第四代頭孢則無腎臟毒性。第三、四代頭孢偶見二重感染，頭孢夢多、頭孢哌酮可引起低凝血酶原症或血小板減少而導致嚴重出血。有報道大劑量使用頭孢類可發生頭痛、頭暈以及可逆性中毒性精神病等中樞神經系統反應。頭孢菌素類與乙醇同時應用可產生“醉酒樣”反應，故本類藥物在治療期間或停藥三天內應忌酒。

五、頭黴素類

常見的不良反應有皮疹、靜脈炎、蛋白尿、嗜酸性粒細胞增多等。

六、碳青黴素類

常見的不良反應為噁心、嘔吐、腹瀉、藥疹和靜脈炎，一過性肝臟氨基轉氨酶升高。藥量較大時可致驚厥、意識障礙等嚴重中樞神經系統反應，以及腎損害等。

七、單環類

不良反應少而輕，主要為皮疹、血清轉氨酶升高、胃腸道不適等。

八、氧頭孢烯類

不良反應以皮疹最為多見，偶見凝血酶原減少或血小板功能障礙而致出血。

九、β-內醯胺酶抑制劑

常見的不良反應為噁心、嘔吐等胃腸道反應，藥疹，靜脈炎，血清轉氨酶暫時升高，血小板增多等。

β-內醯胺類藥物也叫青黴素類抗生素，此藥以前還叫盤尼西林(Penicilin)，是由弗萊明發現的在二戰時期挽救了許多患者的生命。現在臨床還在大量使用該類藥物。

弗萊明於1928年在不經意間的實驗中發現了青黴素，並在1945年因“發現青黴素以及其臨床應用”而獲得諾貝爾生理學或醫學獎。

由於青黴素類抗生素是作用在細菌的細胞壁上，而人體細胞只有細胞膜沒有細胞壁，所以青黴素對人體的毒性反應比較小。但是青黴素在生產過程中的副產物青黴素噻唑酸可以和體內的蛋白質結合變成過敏物質，導致過敏反應的發生，臨床最嚴重的過敏反應莫過於過敏性休克，該副作用一但出現，不及時搶救，會奪取患者的生命。

所以青黴素本身不會產生過敏反應，而是在生產，運輸，儲存青黴素中，導致青黴素不穩定，產生副產物致過敏反應的發生。為避免毒性產生。應做到生產過程中要嚴格把控，運輸儲存過程中要十分的小心。

而臨床上為避免過敏反應的發生，注射青黴素類藥物之前都要進行皮試實驗。並且每注射一次青黴素，就要做一次皮試實驗，而不是以前做過了皮試過敏實驗，就可以不要做了，因為生產批號不同，每一批的青黴素就存在差異。但是即使做了皮試實驗，也還會發生過敏反應。好在過敏性休克的發生率只有大約0.015%的機率。

臨床上由於青黴素的過敏反應，使患者的用藥依從性大大下降，誰能熬得住一直皮試皮試呢，甚至會產生一種不耐煩的情緒。如果青黴素沒有過敏反應多好，不用皮試多好啊！