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1 # 藥師說藥事兒
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2 # 心血管的王醫生
我是小眼睛醫生
專注於心腦血管疾病,致力於公眾健康,熱愛於健康的心內科醫
煙酸作為調脂藥如已經在臨床上應用了半個多世紀,臨床觀察已經確切的證實了煙酸在調解脂質確切而全面。
既能有效的降低血漿甘油三酯,升高高密度脂蛋白-膽固醇,也能降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,而且具有獨特的降低脂蛋白的特點。
近年來,由於劑型的改變,尤其是緩釋型藥物的問世,使其不良反應的發生率明顯降低,因而人民重新開始關注煙酸類調製藥物。
藥理作用機制
煙酸在體內轉化成煙酸鹼,後者是二核苷酸(NADH)和煙酸胺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)的前提物質,NADH和NADPH是脂質代謝尤其是脂肪酸合成及β氧化所需要的必須輔酶,從而影響機體的脂肪酸代謝
煙酸抑制脂肪組織內的甘油二酯酶活性,而抑制脂肪組織動員,減少脂肪組織中甘油三酯庫遊離脂肪酸的動員,減少血漿內遊離脂肪酸的數量,從而減少肝臟TG合成和極低密度脂蛋白的的分泌。
增強了脂蛋白酯酶的活性,促進血漿TG的水解,降低VLDL的濃度。
減少載脂蛋白B(apoB)的合成,促進VLDL的分解代謝,從而降低VLDL和TG水平。
在防治心血管疾病中的地位已發表的臨床實驗結果證明,煙酸能夠降低急性心肌梗死的複發率,抑制冠心病的病情進展,減少冠脈缺血事件的終點事件,並能夠降低冠心病的死亡率。
在一項多中心安慰劑組的臨床冠心病二級預防研究。入選的物件是心肌梗死後的男性患者,根據六年的隨訪,煙酸治療組比安慰劑組非致死性心肌梗死的發生率降低了27%,隨後9年的隨訪研究任顯示,煙酸能夠降低心肌梗死後患者的發生率11%。
在家族性動脈粥樣硬化治療研究中可以看到,隨訪2.5年的結果表明,與常規組相比,煙酸能夠明顯降低LDL-C和升高HDL-C的同時,可防止冠心病疾病的進展,促使已有的冠心病逆轉,減少冠心病事件的發生率。
對於長期接收他汀類藥物治療的冠心病患者及其他症狀的患者,其LDL-C已達標,在加用煙酸緩釋片後,2000mg/d,治療14個月以後,煙酸顯著的降低了LDL-C和升高HDL-C,頸動脈粥樣斑塊也有一定的縮小。
總而言之,煙酸具有獨特的全面的調脂功效,其緩釋藥物的問世,更進一步提高了藥物的安全性和耐受性,使這類歷史悠久的調製藥物煥發出新的生命力。
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3 # 藥一點
煙酸屬於維生素B,當用量超過維生素作用的劑量時,具有明顯的降脂作用
煙酸類能夠減少極低密度脂蛋白的生成,降低三醯甘油
煙酸類藥物可用無高三醯甘油血癥、高膽固醇血癥以及混合型高脂血症
煙酸類降脂藥物有煙酸、阿昔莫司等
煙酸類藥物在臨床上應用廣泛,具有較好的臨床效果,既可以單獨使用,也可以和其他降脂藥物聯合應用
由於煙酸類藥物具有強烈的血管擴張作用,煙酸類藥物主要的不良反應有面部潮紅、浮腫,外周水腫以及胃腸道反應(噁心、嘔吐)
煙酸類藥物的禁忌症煙酸過敏、嚴重肝功損害、妊娠及哺乳期婦女、兒童、活動性消化性潰瘍、動脈出血
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4 # 莫亟WHangYTeng
煙酸也稱為維生素B3,是許多代謝過程的必需物質,研究表明煙酸類物質在克數量級時,可以對血脂起調節作用。大劑量的煙酸可以抑制肝臟甘油三酯的產生和低密度脂蛋白的分泌從而降低甘油三酯、LDL-C、LP(a)水平,同時升高HDL-C水平。
作用機制如下1、透過HM74A的G蛋白偶聯受體發揮脂解作用。降低細胞cAMP的水平,抑制脂肪酶活性,從而抑制脂肪組織中的甘油三酯的分解,減少肝臟甘油三酯原料的合成,減少VLDL的合成與釋放,也使LDL來源減少。
2、增加LPL的活性,促進CM與VLDL中甘油三酯的清除,甘油三酯濃度降低導致高密度脂蛋白代謝減少,從而使高密度脂蛋白濃度升高。
臨床應用屬於降血脂藥物,主要作為他汀類降血脂藥的輔助治療。如果不能使用他汀類藥物時,可以改成煙酸類衍生物。與膽汁酸結合樹脂(考來烯胺)或苯氧酸(非諾貝特)類藥物合用,可以提高療效
副作用主要為心血管系統的心悸,臉部潮紅症狀;胃腸道可能會發生紊亂。臉部潮紅與前列腺素的產生有關,若在使用煙酸半小時前給予阿司匹林可以減輕潮紅反應。大劑量可引起肝功能失調、糖耐量異常。嚴重不良反應可能會使血液中尿酸增大而誘發痛風的發生。
臨床常用的煙酸類藥物有:
阿昔莫司(acipimox)
阿昔莫司是在1980年發現的,可以適用於原發性與繼發性高脂血症以及高LP(a)血癥、Ⅱ型糖尿病伴有高脂血症患者的治療。
煙酸緩釋片
在臨睡前服用諾之平,同時攝入酒精或熱飲會增加臉部潮紅的發生率,避免合用。主要輔助治療原發性高膽固醇血癥與混合型脂質異常血癥。
回覆列表
三甲醫院藥師,為您解答。
先回答問題:煙酸類調節血脂藥,對於降低極低密度脂蛋白(VLDL)和三醯甘油具有良好的效果,但不能用於減肥,只是用於極低密度脂蛋白脂蛋白較高的高血脂患者。
煙酸類調血脂藥屬於B族維生素,主要代表藥物是煙酸(維生素PP或維生素B3),可以使極低密度脂蛋白生成減少,同時增加極低密度脂蛋白的清除率,降低體內三醯甘油的含量。再者,煙酸升高高密度脂蛋白膽固醇作用最強。
極低密度脂蛋白有什麼作用?極低密度脂蛋白主要是體內運輸內源性脂肪的主要蛋白,同時在體內可轉化成低密度脂蛋白。
低密度脂蛋白有什麼作用?低密度脂蛋白能夠將原本在肝臟代謝的膽固醇運輸到肝外組織,從而增加了血液中膽固醇的含量,形成高膽固醇血癥。
高密度脂蛋白有什麼作用?高密度脂蛋白可以將外周的膽固醇運輸到人體肝臟代謝。
由上可見,增加高密度脂蛋白的含量,降低低密度脂蛋白的含量,可降低外周血液、組織中膽固醇含量,而控制和治療高膽固醇血癥。
煙酸服用有哪些副作用?服用煙酸類藥物主要的不良反應是面部潮紅、面部浮腫、外周水腫以及胃部不適。
必要時,可以諮詢醫師考慮換用煙酸肌醇片。
服用煙酸類藥物要注意什麼?對煙酸過敏,嚴重或原因不明的肝功能損害、活動性消化潰瘍、動脈出血、兒童、妊娠及哺乳婦女禁用。