片仔癀本就是一箇中成藥。其主要成分有：麝香、牛黃、蛇藥、三七等，源於明朝宮廷秘方。內服主要治療肝病，外用可以治療疔、癰、瘡、疥等。方中牛黃、蛇膽清熱解毒，為君藥；麝香活血通經，消腫止痛，為臣藥；田七散瘀消腫止痛，為佐藥。諸藥合用，共奏清熱解毒，涼血化瘀，消腫止痛之功。

片仔癀是一種中成藥，為國家一級中藥保護品種，三七、蛇膽、牛黃、麝香，具有清熱解毒 、涼血化瘀、消腫止痛之功效，用於熱毒血瘀所致急慢性病毒性肝炎，癰疽疔瘡，無名腫毒，跌打損傷及各種炎症。

現代藥理學研究證實，片仔癀的有效成分包括三七皂苷R1、人參皂苷Rg1和Rb1、膽紅素、牛磺酸、麝香酮。片仔癀具有抗腫瘤作用，能抑制腫瘤細胞增殖，促進腫瘤細胞凋亡，抑制腫瘤生長和轉移，逆轉癌細胞多藥耐藥，抑制腫瘤幹細胞的增殖，減慢腫瘤的發展；具有保肝作用，能促進酒精的分解，降低血液中的乙醇濃度，減輕由於乙醇攝人導致的肝細胞變性和肝臟功能損害，減少自由基生成，保護肝細胞；具有調節免疫作用，可以抑制遲髮型超敏反應，降低胸腺和脾臟指數，對淋巴細胞轉化能力降低具有顯著的改善作用；具有抗炎、解熱鎮痛作用，能抑制致炎因素引起的白細胞水平升高，降低血漿炎症細胞因子的表達，達到解熱鎮痛的作用。

片仔癀可用於治療原發性肝癌，可顯著提高肝癌患者的生活質量、縮小瘤體、保護肝功能、減少噁心、嘔吐、減少止痛藥的服用量、減輕化療引起的白細胞減少、減少化療藥的毒副反應；用於治療結腸癌，能夠改善晚期結腸癌患者的生活質量，降低化療不良反應，延緩患者病情進展；用於治療病毒性肝炎，可減輕噁心、嘔吐、腹脹、納差、乏力、肝區不適和右上腹疼痛等症狀，使疼痛持續時間下降，發作次數減少；用於治療複方性口腔潰瘍，可有效緩解症狀，延長復發時間。

最後，片仔癀口服推薦劑量為，每次0.6g，8歲以下兒童每次0.15~0.3g，每日2~3次，片仔癀外用時需研末，用冷開水或食醋少許調勻塗在患處(潰瘍者可在患處周圍塗敷），每日數次。