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1 # 小荷醫典
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2 # 朱蕭俊說健康
這個問題問得非常好!美託洛爾屬於選擇性的β1受體阻滯劑,自1975年由阿斯利康公司推向市場以後,美託洛爾在治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、心律失常等方面,取得不俗的成績。
關於美託洛爾突然停藥的不良反應問題,其實臨床上,不僅僅是針對美託洛爾,應當說,幾乎所有的β受體阻斷劑,突然停藥都會發生不良反應,臨床上還有一個專用名詞,叫“撤藥綜合徵!”
那麼,為什麼美託洛爾類β受體阻斷劑,突然停藥會產生撤藥綜合徵呢?這與β受體阻斷劑的作用機制有關。
β受體阻斷劑的作用機制
β受體有3種, 即β1受體、β2受體和β3受體;你可以簡單地理解為:β1受體主要作用於心臟;β2受體主要作用於支氣管和血管;β3受體主要促進脂肪分解。
β受體阻斷劑也有3種,一種是沒有選擇性,既可以阻斷β1受體,又可以阻斷β2受體,如普萘洛爾等;
另一種是有選擇性,主要阻斷β1受體,阻斷β2受體能力很弱,如美託洛爾等;最後一種是阻斷α1和β受體,如卡維地洛等。
β受體阻斷劑的作用機制,就是透過與β受體進行結合,主要來阻斷β受體對心臟、血管的生理活性作用。
β受體阻斷劑突然停藥會怎樣?
綜上所述,β受體阻斷劑主要用於治療冠心病心絞痛和高血壓等心血管方面的疾病,透過降低心率,來降低心肌耗氧量,從而減少心絞痛發作的機會。
如果突然停藥,就會使心率反跳,心肌耗氧量增加,反而使心絞痛發作比以前加重或者頻率比以前增加。
所以,對於冠心病心絞痛的患者,如果想停用β受體阻滯劑的話,一定要緩慢減藥,不能突然停藥。
同樣,對於高血壓患者來說,長期應用β受體阻斷劑突然停藥,可使血壓發生反跳性升高,並伴頭痛、焦慮等。
美託洛爾突然停藥會怎樣?
由於美託洛爾對β1受體有選擇性阻斷作用,對β2受體阻斷作用很弱;所以美託洛爾主要用於治療各型高血壓及心絞痛。
美託洛爾是透過降低心率,減少心肌耗氧量,來治療心絞痛和高血壓;如果突然停藥,反而會導致心率反跳,增加心肌耗氧量,會出現心絞痛和血壓升高。
甚至還可能發生嚴重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。
所以,在服用美託洛爾期間,切不可擅自停藥;即使遵醫囑需要撤藥,也應當在醫生指導下,逐漸減量。
美託洛爾的整個撤藥過程,至少需要花費1-2周的時間,而且在停藥期間以及停藥以後的2-3周內,應儘量限制活動量,避免心絞痛發作。
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3 # 南開孫藥師
美託洛爾為選擇性β1-腎上腺素受體阻斷藥,其抗高血壓機制尚未完全闡明,可能與其阻斷心臟β1受體而降低心排血量,阻斷中樞β受體而降低外周交感神經活性、抑制腎素釋放、減少去甲腎上腺素釋放以及促進前列環素生成等作用有關。其還透過阻滯β受體,使心肌收縮力下降、收縮速度以及傳導速度減慢,從而降低心肌氧耗、增加患者的運動耐量,有效治療心絞痛。
另外,美託洛爾還可透過阻止兒茶酚胺對竇房結、心房起搏點及浦肯野纖維4期自發除極,減慢房室結及浦肯野纖維的傳導速度,臨床可用於心律失常。其拮抗兒茶酚胺的效應,也用於治療嗜鉻細胞瘤及甲狀腺功能亢進,可使甲亢症狀得到控制,但甲狀腺激素的分泌並不減少。美託洛爾較大劑量時心臟選擇性逐漸消失,對血管及支氣管平滑肌的β2受體也有作用。
在臨床上,美託洛爾可用於高血壓,作為一線用藥,可單用或與其他降壓藥聯合應用;用於糾正快速室上性心律失常、室性心律失常,特別與迴圈兒茶酚胺有關的心律失常,如運動、情緒緊張、焦慮,心肌梗死早期、洋地黃中毒等引起的心律失常;用於心絞痛、心肌梗死;用於甲狀腺功能亢進;用於嗜鉻細胞瘤;用於梗阻性肥厚型心肌病,可減輕心悸、暈厥等症狀。琥珀酸美託洛爾緩釋片可用於伴左心室收縮功能異常的症狀穩定性慢性心力衰竭。
美託洛爾應避免突然停藥,在撤藥時,應逐漸減量以避免發生嚴重的心血管事件,整個撤藥過程至少需2周時間(每次劑量減半,至減至 25mg,並至少持續該劑量4日),停藥期間以及停藥後2~3周應儘量限制活動量。
冠心病患者突然停藥可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速,高血壓患者突然停藥可引起高血壓反跳,重症甲狀腺功能亢進患者突然停藥,有使症狀惡化的危險。
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美託洛爾突然停藥會出現什麼症狀
美託洛爾突然停藥可能會出現反射性的心率增快,甚至會高於平時的基礎心率水平,也可以出現血壓突然的增高,可能是原來心律失常的病情加重。
所以服用美託洛爾的患者是切忌突然停藥的,應該是逐漸減量以後再逐漸停藥。
美託洛爾是屬於B腎上腺素受體抑制劑,主要用於快速型心律失常,以及高血壓病,心臟病的治療。
在臨床應用此藥過程當中,因為大部分人均是耐受性良好的,所以在剛開始服藥初期是小劑量服用,然後逐漸增大劑量,達到最佳的有效劑量,要充分發揮其積極的治療作用。一旦達到最大耐受量以後,不能突然停藥,否則會使病情反彈加重。