生物轉化，是指外源化學物在機體內經多種酶催化的代謝轉化。肝臟是生物轉化作用的主要器官，在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、面板及胎盤等也可進行一定的生物轉化，但以肝臟最為重要，其生物轉化功能最強。　　反應型別：肝臟內的生物轉化反應主要可分為第一相反應（氧化(oxidation)反應、還原(reduction)反應、水解(hydrolysis)反應）和第二相反應（結合(conjugation)反應）。　　影響生物轉化因素：　　（一） 物種差異和個體差異　　同一外來化合物生物轉化的速度在不同動物可以有較大差異，例如苯胺在小鼠體內生物半減期為35分鐘，狗為167分鐘。同一外來化合物在不同物種動物體內的代謝情況可以完全不同。如前所述，N-2-乙醯氨基芴在大鼠、小鼠和狗體內可進行N－羥化並再與硫酸結合成為硫酸酯，呈現強烈致癌作用；而在豚鼠體內一般不發生N－羥化，因此不能結合成為硫酸酯，也無致癌作用或致癌作用極弱。　　（二） 外來化合物代謝酶的抑制和誘導　　1.抑制 一種外來化合物的生物轉化可受到另一種化合物的抑制，此種抑制與催化生物轉化的酶類有關。參與生物轉化的酶系統一般並不具有較高的底物專一性，幾種不同化合物都可做為同一酶系的底物，醫.學教育網蒐集整理即幾種外來化合物的生物轉化過程都受同一酶系的催化。因此，當一種外來化合物在機體內出現或數量增多時，可影響某種酶對另一種外來化合物的催化作用，即兩種化合物出現競爭性抑制。　　2.誘導 有些外來化合物可使某些代謝過程催化酶系活力增強或酶的含量增加，此種現象稱為酶的誘導，凡具有誘導效應的化合物稱為誘導物，誘導的結果可促進其它外來化合物的生物轉化過程，使其增強或加速。在微粒體混合功能氧化酶誘導過程中，還觀察到滑面內質網增生；酶活力增強以及對其它化合物代謝轉化的促進等均與此有關。　　（三） 代謝飽和狀態　　一種外來化合物在機體代謝的飽和狀態對其代謝情況有相當的影響，並因此影響其毒性作用。例如溴化苯在體內首先轉化成為具有肝臟毒作用的溴化苯環氧化物；如果輸入劑量較小，約有75%的溴化苯環氧化物可轉變成為谷胱甘肽結合物，並以溴苯基硫醚氨酸的形式排出；但如輸入較大劑量，側僅有45%可按上述形式排洩。當劑量過大時，因谷胱甘肽的量不足，甚至出現谷胱甘肽耗竭醫.學教育網蒐集整理，結合反應有所降低，因而未經結合的溴苯環氧化物與DNA或RNA以及蛋白質的反應增強，呈現毒性作用。　　（四） 其它影響因素　　主要表現在年齡與性別和營養狀況。蛋白質、抗壞血酸、核黃素、維生素A和維生素E的營養狀況都可影響微粒體混合功能氧化酶的活力。在動物試驗中如蛋白質供給不足，則微粒體酶活力降低。當抗壞血酸缺乏時，苯胺的羥化反應減弱。缺乏核黃素，可使偶氮類化合物還原酶活力降低，增強致癌物奶油黃的的致癌作用。上述酶活力降低，可能造成外來化合物轉化過程減弱或減慢。

主要可分為氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)與結合(conjugation)等四種反應型別

生物轉化反應主要有四種類型。

（一） 氧化

氧化可分為由微粒體混合功能氧化酶催化和非微粒體混合功能氧化酶催化的兩種氧化反應。

微粒體是內質網在細胞勻漿過程中形成的碎片，並非獨立的細胞器。內質網可分為粗麵和滑面二種，醫.學教育網蒐集整理因而所形成的微粒體也有粗麵和滑面兩種，但都含有混合功能氧化酶，後者活力更強。

（二） 還原反應

含有硝基、偶氮基和羰基的外來化合物以及二硫化物、亞碸化合物，在體內可被還原，例如硝基苯和偶氮苯都可被還原形成苯胺。四氯化碳在體內可被NADPH－細胞色素P－450還原酶催化還原，形成三氯甲烷自由基（CCl3+ ）以致破壞肝細胞膜脂質結構，引起肝脂肪變性以及壞死等。五價砷化合物中的砷也可被還原成三價砷，三價砷化合物在水中溶解度較高，故毒性較五價砷化合物為強。

（三） 水解作用

許多外來化合物，例如酯類、醯胺類和含有酯式鍵的磷酸鹽取代物極易水解。血漿、肝、腎、腸粘膜、肌肉和神組織中有許多水解酶，微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶，酯酶和醯胺酶可分別水解酯類和胺類。

（四） 結合反應

結合反應是進入機體的外來化合物在代謝過程中與某些其它內源性化合物或基團發生的生物合成反應。特別是外來有機化合物及其含有羥基、氨基、羰基以及環氧基的代謝物最易發生。醫.學教育網蒐集整理外來化合物及其代謝物與體內某些內源性化合物或基團結合所形成的產物稱為結合物。在結合反應中需要有輔酶與轉移酶並消耗代謝能量。所謂內源性化合物或基團的來源是體內正常代謝過程中的產物，參加結合反應的必須為內源性化合物，直接由體外輸入者不能進行。