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替吉奧和卡培他濱的作用是什麼
替吉奧和卡培他濱都屬於腫瘤化療藥,替吉奧適用於不能切除的區域性晚期或轉移性胃癌;卡培他濱適用於結腸癌、乳腺癌、胃癌的輔助化療。
其中替吉奧為複方製劑,其主要組成成分為替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奧替拉西鉀(Oxo)。
重度肝功能異常的患者禁用。妊娠期或可能妊娠的婦女、哺乳期婦女禁用等。用藥前請諮詢醫生,切勿自行隨意使用。
對於腫瘤化療藥物,具有嚴格的適應症和禁忌症,應在具有用藥經驗的醫生指導和監督下使用,才能取得良好的效果。
替吉奧為複方製劑,其主要組成成分為替加氟、吉美嘧啶和奧替拉西鉀,並按照1:0.4:1的摩爾比組成。其三種成分的作用如下:替加氟是5-氟尿嘧啶的前體藥物,具有優良的口服生物利用度,能在活體內轉化為5-氟尿嘧啶。吉美嘧啶透過抑制5-氟尿嘧啶的代謝酶二氫嘧啶脫氫酶活性從而抑制替加氟分解,增加血中5-氟尿嘧啶的濃度。奧替拉西鉀對5-氟尿嘧啶的代謝酶具有選擇性的抑制作用,在腸道中的濃度遠高於腫瘤和血清中,因此在抑制5-氟尿嘧啶在胃腸道中的磷酸化,降低其消化道毒性的同時,對5-氟尿嘧啶的抗腫瘤作用沒有明顯影響。用於晚期胃癌、晚期頭頸部癌。
卡培他濱為氟尿嘧啶的前體物。口服後吸收迅速,並能以原形經腸黏膜進入肝臟。在肝臟經羧基酯酶轉化為無活性中間體 5’-脫氧-5-氟胞苷,接著在肝臟和腫瘤組織胞苷脫氨酶的作用下,產生最終中間體5’-脫氧-5-氟尿苷。最後,在胂瘤組織中經胸苷磷酸化酶催化,將5’-脫氧5-氟尿苷轉化為 5-氟尿嘧啶。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高於周圍正常組織。
單藥化療時,卡培他濱比5-氟尿嘧啶靜脈給藥更為有效,對荷乳腺癌(5種細胞系)與結腸癌(2種細胞系)等7種無胸腺小鼠腫瘤模型的腫瘤生長抑制率>50%,相比之下,5-氟尿嘧啶僅對兩種腫瘤模型的療效超過卡培他濱。在12種人腫瘤移植物中,卡培他濱聯合用藥組均有相加作用,而5-氟尿嘧啶聯合用藥組只有7/12 有相加作用。
另外,紫杉類藥與卡培他濱聯合治療對數種移植物模型有協同作用,可以使腫瘤消退。卡培他濱對5-氟尿嘧啶敏感和耐藥的細胞繫有抗腫瘤活性,在荷5-氟尿嘧啶耐藥的結腸癌26小鼠中,給予卡培他濱可使80%動物的腫瘤完全消退,相反,應用最大耐受劑量5-氟尿嘧啶未觀察到腫瘤消退。主要用於晚期乳腺癌和結、直腸癌。