從名稱上可以看出複方乙醯水楊酸片為複方製劑，要了解複方乙醯水楊酸片的功效，首先，我們需要知道其主要成分及各成分的藥理作用。

複方乙醯水楊酸片是一種複方解熱鎮痛藥，常用於發熱、頭痛、神經痛、牙痛、月經痛、肌肉痛、關節痛。目前市場上的複方乙醯水楊酸片主要有3種成分組成：阿司匹林、非那西丁（對乙醯氨基酚）、咖啡因。基本上都含有阿司匹林和咖啡因，但有的加入的是非那西丁，有的加入的是對乙醯氨基酚。兩者均為同一類藥，由於非那西丁毒性較大，長期或過量應用可發生溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥，腎乳頭壞死和腎盂轉移性細胞癌。所以現在被對乙醯氨基酚所代替。

阿司匹林，又名乙醯水楊酸，為非甾體抗炎藥，由於其能夠抑制前列腺素（一種炎症因子）的合成，可以用於解熱鎮痛（一般為300mg以上）；另外阿司匹林還具有抑制血小板聚集的作用，故也可以用於抗血栓（一般為75-150mg）。但在複方乙醯水楊酸片中阿司匹林的劑量為220mg或230mg。

非那西丁和對乙醯氨基酚為苯胺類解熱鎮痛藥，解熱作用強度和阿司匹林相似，但鎮痛作用弱於阿司匹林，沒有抗炎作用。

咖啡因為一種生物鹼，具有中樞神經系統興奮作用，可以顯著的緩解或減輕頭痛症狀。可以單獨應用也可以和其他藥物聯合應用。一項隨機試驗發現，治療緊張性頭痛和偏頭痛，含咖啡因的複方藥物(阿司匹林、對乙醯氨基酚和咖啡因)優於單用對乙醯氨基酚或低劑量布洛芬。

阿司匹林腸溶片目前主要心腦血管疾病的預防，而複方乙醯水楊酸片主要用於解熱鎮痛。由於現在臨床上可以應用的新型解熱鎮痛藥品種較多，複方乙醯水楊酸片已經逐漸淡出市場，僅在一些偏遠地區還有應用。