細胞壁與阿莫西林
細菌細胞壁的形成與阿莫西林的抗菌作用機制。細菌的細胞壁是由交替連線的N-乙醯葡萄糖胺和N-乙醯胞壁酸鏈,透過短肽交聯而成。細菌細胞壁形成時,透過轉肽反應,使各條鏈交聯形成穩固的網狀結構。而阿莫西林的抗菌作用之一就是:抑制轉肽反應!它透過這種干擾轉肽反應強力作用,嚴重破壞了細菌的細胞壁形成,並造成其致命性缺損而致細菌破裂、死亡。
作用靶點與抗菌效果
阿莫西林的作用靶點與決定其抗菌效果的關鍵點。阿莫西林的作用靶點是細菌細胞壁的青黴素結合蛋白,即PBP;通常情況下,一個細菌有2-8種不同的青黴素結合蛋白,按照分子量分別編號;其中,最常見的是PBP-1、PBP-2和PBP-3。阿莫西林抗菌製劑在作用效果上的差異,跟阿莫西林對不同PBP的相對親和力有關。
有效用藥的使用建議
阿莫西林的動力學特點與其臨床有效用藥的建議。
1、由於阿莫西林為時間依賴型的抗菌素,並且其還是殺菌劑;所以,其血藥濃度持續高於MIC(T>MIC)的時間,對其臨床應用的效果至關重要。這主要跟各個企業的阿莫西林製劑技術和製藥工藝有關,所以不同廠家的阿莫西林製劑效果有時候差異很大。
2、用阿莫西林治療葡萄球菌感染的時候,因為阿莫西林存在抗菌後效應,即PEA;因此,在阿莫西林血藥濃度降低到MIC以下時,仍然有效;並且,阿莫西林的抗革蘭氏陽性菌的MIC較低,所以血藥濃度維持在MIC以上比較容易。這樣的話,在用阿莫西林治療革蘭氏陽性菌感染時,給藥間隔可以相對延長一些。
3、食物(動物飼料)中的鈣、鎂、鋁、鐵、銅、鋅、鉀等金屬離子,會影響阿莫西林的活性和穩定性;當然,上述成分也會影響阿莫西林的吸收。特別是食物,會明顯降低阿莫西林的吸收速率;但是,食物不影響阿莫西林最終的吸收總量。所以,阿莫西林的這種吸收特點再結合其動力學特點,臨床使用時,需要空飼、集中給藥才會效果好。
4、鑑於阿莫西林應用於畜禽臨床時間較早,距今已大半個世紀,其臨床耐藥菌株也在逐年增多。因此對於那些耐藥病例,建議使用複方阿莫西林(阿莫西林+克拉維酸鉀)效果才有保證。
5、對於阿莫西林的兩種口服給藥方式:拌料給藥和飲水給藥來講,拌料給藥對阿莫西林的應用效果,有中度影響。因為同樣劑量條件下,阿莫西林的拌料給藥吸收率比飲水給藥的吸收率要低20%度一些。