有位朋友跟華子說,他一直在服用他汀類藥物中的匹伐他汀,但是服用的人好像不多,而且在他汀類藥物的科普中,匹伐他汀被提及的也比較少。他問華子,匹伐他汀在使用有什麼注意事項,現在市面上有國產的和進口的,兩者的差別大嗎?
一、他汀類藥物中的匹伐他汀華子告訴他,他汀類藥物中的匹伐他汀,是2003年在日本上市的全合成他汀。與其他的的他汀類藥物的化學結構有差異,但藥理作用相同,透過抑制人體膽固醇的合成酶(羥甲基戊二醯輔酶A還原酶)起作用,可以抑制膽固醇的生成,對心腦血管疾病產生預防作用。
他汀類藥物的強度,以其對血脂的降低幅度進行分類,其中的關鍵性指標就是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。有相關的研究顯示,瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平63%,阿託伐他汀可以降低LDL-C水平55%,都超過了50%,所以這兩者稱為強效他汀。而匹伐他汀可以降低LDL-C水平40%,為中效他汀。
二、副作用較小的匹伐他汀血脂水平超高的人,以及有心腦血管疾病潛在風險的人,需要進行血脂控制。從價效比的角度來說,作用更強,價格更低的強效他汀應用的人群更多。所以大部分關於他汀類藥物的科普,都是以阿託伐他汀、瑞舒伐他汀作為“主角”。
匹伐他汀強度不夠高,價格也不夠便宜,但是它的副作用相對於兩個強效他汀要低得多。比如說在強效他汀中,阿託伐他汀對肝功能和血糖的影響較大,而瑞舒伐他汀對腎功能和肌肉損傷的影響較大。匹伐他汀主要透過腸道原型排洩,只有極少量經肝臟代謝和尿液排洩,綜合不良反應發生率顯著低於兩個強效他汀。
三、應用匹伐他汀時需要注意什麼匹伐他汀透過特異性的肝細胞基底膜上的轉運蛋白被肝臟攝取,對肝臟具有高度選擇性。所以較少劑量就可以達到治療目的,治療劑量為每日1~4mg。人體膽固醇主要在夜間合成,為了減少對胃腸的刺激,匹伐他汀應在晚飯後服藥。其血漿半衰期為11個小時,所以每天服用1次即可滿足治療需要。
雖然不良反應發生率低,但匹伐他汀與其他的他汀類藥物有相同的禁忌。肝、腎功能不全、甲狀腺功能低下、肌肉疾病、老年患者,以及同時在服用其他藥物者,需要在醫生評估風險後,在醫生指導下慎重使用藥物。
以下情況需禁用:
1、對本品過敏者需禁用。
2、重症肝病或膽道閉塞患者,無法透過膽汁把藥物排入腸道,會造成藥物蓄積,不良反應發生率升高,需禁用。
3、孕婦以及備孕期女性,還有哺乳期女性需禁用。
4、正在服用環孢素的患者,會造成橫紋肌溶解風險增加,需禁用。
5、腎功能不全者,同時又在服用“貝特”類降脂藥(苯氧乙酸類藥物)者,非必要不得同服匹伐他汀。
四、國產藥與進口藥的區別大麼匹伐他汀現在有日本的原研藥品,還有國產的仿製藥品。很多朋友關心,同樣的一種藥物,國產藥與進口藥區別是否會很大。其實這個不必擔心,兩者相差不會很大,因為現在國產仿製藥品,需要透過“一致性評價”。
所謂藥品的一致性評價,就是用仿製藥品與原研藥品進行比較,要求雜質譜一致、穩定性一致、體內外溶出規律一致。透過一致性評價的國產仿製藥品,只要是同樣的規格劑量,與進口的原研藥品療效就應該是相同的。
有人可能會疑慮,原研藥品的研發資料不會公開,兩者在製作工藝上肯定會有不同,質量就會不一樣。但是華子要說的是“天下同歸而殊途”,雖然走的路徑不一樣,但最終的結果是相同的。
比如說,我們想得到一杯純淨水。不論是用海水蒸餾、用河水過濾、或是直接把空氣中的水蒸氣冷凝等不同方法,最終都會得到一杯純淨水。只要喝了能解渴,就是一杯好水,不必探究這杯水是用什麼方法得來的。我們看待仿製藥也是如此,只要吃了和原研藥一樣能治病,就是好藥。