越來越多的證據表明，糖尿病是心血管疾病高發的危險因素，因此對於降糖藥來說，在強調血糖控制達標的同時，更強調降糖之外的作用。而二甲雙胍就是其中的典型代表。

二甲雙胍主要透過減少肝糖的輸出（抑制肝糖原轉化為葡萄糖），減少小腸內葡萄糖的吸收，改善胰島素抵抗，啟用腺苷酸活化蛋白激酶，促進葡萄糖的氧化分解等，從而降低血糖的。

二甲雙胍作為糖尿病治療的一線用藥，尤其是對於超重和肥胖的糖尿病患者一直都是首選。降糖療效確切，單藥治療可降低空腹血糖和餐後血糖，能使糖化血紅蛋白降低1%-2%。起始最小劑量為500mg/天，最佳有效劑量為2000mg/天，最大劑量為2550mg/天。

建議使用二甲雙胍時，應從最小劑量開始，逐漸增加至最佳有效劑量。如果單藥足劑量治療3個月後仍然不能使血糖達標，可考慮加用第2種口服降糖藥。也可以與胰島素聯用，進一步減小胰島素劑量，減少胰島素引起的體重增加和低血糖風險。

二甲雙胍之所以在糖尿病的治療中具有重要的地位，其中一個原因就是除了降血糖外，還有其他作用。比如降血脂作用，二甲雙胍能夠改善脂肪合成與代謝，多項研究表明，二甲雙胍能夠降低2型糖尿病患者的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、甘油三酯水平，但對高密度脂蛋白膽固醇影響不大。

二甲雙胍有減輕體重的作用。根據研究顯示，新診斷的2型糖尿病患者單用二甲雙胍治療4個月後，正常患者、超重患者、肥胖患者的體重分別下降1.47kg、2.81kg、2.92kg，體重指數和腰圍越大的患者，使用二甲雙胍後體重下降越明顯。

使用磺脲類降糖藥（格列XX）、羅格列酮、吡格列酮及胰島素治療時，常常會使體重增加，聯合二甲雙胍能將上述藥物對體重的影響降到最小。研究表明，與單用胰島素治療相比，二甲雙胍聯合胰島素，可使體重少增加2.28-3.85kg。

二甲雙胍還能改善非酒精性脂肪肝，包括降低谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶，改善胰島素抵抗，顯著改善肝臟炎症、脂肪變性和纖維化。只要轉氨酶沒有超過正常上限3倍、無嚴重的肝功能不全、肝硬化失代償都可以使用二甲雙胍。

二甲雙胍具有明顯的心血管保護作用。可透過減少心血管疾病的風險因素，從而達到保護心血管的作用。控制風險因素是減少心血管事件的重要措施，包括血脂異常、肥胖、胰島素抵抗、高血壓、非酒精性脂肪肝等。二甲雙胍能夠降低血糖、血脂、體重、改善胰島素抵抗（尤其是肝臟和肌肉）、改善非酒精性脂肪肝等。

英國糖尿病前瞻性研究10年隨訪顯示，使用二甲雙胍可降低大血管併發症和死亡率，且這種獲益具有延續性，其降低心肌梗死和死亡的作用顯著優於磺脲類（格列XX）和胰島素。因此，對於2型糖尿病合併冠心病、動脈粥樣硬化、心律失常等心血管疾病的患者來說是很合適的。

另外，二甲雙胍還有抗腫瘤作用。糖尿病是乳腺癌、胰腺癌、結直腸癌、子宮內膜癌的風險因素，多項研究表明，二甲雙胍透過啟用腺苷酸活化蛋白激酶通路，一方面除影響代謝外，另一方面可抑制腫瘤的發生發展。二甲雙胍治療可降低肺癌、前列腺癌、直腸癌、乳腺癌等癌症風險。

總之，二甲雙胍在2型糖尿病治療和心血管保護方面證據確鑿，而且價格低廉，對於大多數2型糖尿病患者來說，應該作為治療方案中的一種，全程使用的口服降糖藥。以降低空腹血糖、餐後血血糖、糖化血紅蛋白，保護心腎等靶器官，而絕非價格越貴的越是好藥。