一、β受體阻滯劑

通過阻斷β受體、抑制交感神經活性而減慢心率、降低心肌收縮力、減少心肌耗氧量及降血壓，通過阻斷腎小球旁細胞β1受體抑制腎素釋放及血管緊張素和醛固酮生成，而改善心肌重構、減少心律失常、預防猝死等心血管事件，發揮對心血管系統的保護作用。臨床其尤適於伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神經活性增高及高動力狀態的高血壓者。

二、β受體阻滯劑的分類

降壓治療的β受體阻滯劑主要是選擇性β1受體阻滯劑及α1、β受體阻滯劑，選擇性β1受體阻滯劑主要有美託洛爾、比索洛爾、奈比洛爾和阿替洛爾等，其中奈必洛爾有擴張血管的作用；靜脈使用的高選擇性β1受體阻滯劑有艾司洛爾，起效時間1-3min，半衰期9min，作用持續時間15-30min；α1、β受體阻滯劑主要有卡維地洛、阿羅洛爾和拉貝洛爾等。

注：①脂溶性β受體阻滯劑特點為從胃腸道快速吸收，在腸壁和肝內代謝（大部分）生物利用度低；存在首過效應，個體間血藥濃度差異較大；可通過血腦屏障；血漿半衰期較短，肝血流減少（老年人、慢性心力衰竭、肝硬化等）時可發生蓄積。②水溶性β受體阻滯劑的特點為胃腸道吸收不完全，多以原形或活性代謝產物從腎臟排出；很少通過血腦屏障；個體間血藥濃度差異較小；血漿半衰期較長，腎小球濾過率減低（老年人、腎功能不全）時，清除半衰期延長。

三、β受體阻滯劑使用的注意事項

①β受體阻滯劑的不良反應有胃腸道反應、頭痛、頭暈、直立性低血壓、乏力、倦怠、肢端發冷和性慾降低等。禁用於支氣管哮喘及氣道痙攣狀態、竇性心動過緩、急性心力衰竭、高度竇房傳導阻滯及房室傳導阻滯、未安裝起搏器的病態竇房結綜合徵。

②無β受體阻滯劑適應證的老年高血壓者、無交感神經啟用的代謝綜合徵或糖耐量異常的高血壓者，不推薦其作為降壓初始用藥。β受體阻滯劑應從小劑量開始，後根據血壓和心率調劑量。

③高血壓者首次使用β受體阻滯劑，坐位心率不應＜60次/min，臥位心率不應＜55次/min。在其使用過程中，若心率＜55次/min應減量，並密切觀察心率等情況。

④高血壓合併慢性阻塞性肺病（COPD）和氣道反應性疾病者，若能耐受可使用選擇性β1受體阻滯劑。高血壓合併缺血性外周血管疾病者可使用α1、β受體阻滯劑或高選擇性β1受體阻滯劑。

⑤夜間心率慢者可選用半衰期短的β受體阻滯劑晨起服用。腎功能不全者優選脂溶性β受體阻滯劑；肝功能不全者優選腎臟或肝腎均能代謝的β受體阻滯劑。

⑥若無特殊情況，不應突然停用長期使用的β受體阻滯劑。

⑦長期、大劑量使用β受體阻滯劑可能會影響糖脂代謝，與降糖藥物聯用時可能會掩蓋低血糖反應如心悸、出汗，謹慎用於代謝綜合徵、糖代謝異常者。

⑧與其他藥物的相互作用：與鋁鹽、考來烯胺、考來替泊聯用可減少β受體阻滯劑的吸收；與PPI、H2受體拮抗劑聯用可增加β受體阻滯劑的血藥濃度；與苯妥英鈉、利福平、苯巴比妥聯用可降低脂溶性β受體阻滯劑的血藥濃度；與偽麻黃鹼、麻黃鹼、腎上腺素聯用可致α受體誘導的血管收縮，引起血壓升高；長期與噻嗪類利尿劑聯用，可增加糖、脂代謝異常；與地爾硫䓬或維拉帕米聯用可增加對竇房結和房室結的抑制作用，並增加負性肌力作用；與利血平聯用可致嚴重心動過緩和暈厥。