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二甲雙胍主要用於單純飲食控制療效不滿意的2型糖尿病患者,對於肥胖和伴高胰島素血癥者,不但可以起到降血糖、減輕體重及緩解高胰島素血癥的效果,還可以用於某些對磺醯脲類療效較差的糖尿病患者。

由於在臨床中廣泛使用與研究,還發現其在多囊卵巢綜合症、預防2型糖尿病等領域有著一定療效,此藥物單用具有一定療效,單用治療效果欠佳時與其他藥物聯用也能夠發揮其優勢。

二甲雙胍聯用瑞格列奈

用法用量:二甲雙胍餐後半小時口服0.5g,一日3次;瑞格列奈餐前15分鐘口服1mg,一日3次。

處方分析:二甲雙胍通過細胞對葡萄糖的利用,抑制腸道對葡萄糖的攝取,抑制糖異生從而發揮降血糖作用。

另外,二甲雙胍降糖的同時,還具有降低遊離脂肪酸、低密度脂蛋白、三醯甘油等作用,能在一定程度上改善胰島素抵抗狀態。

而瑞格列奈是一類新型的促胰島素分泌劑,可模擬胰島素生理性分泌,並且具有起效快、作用時間短和代謝迅速等特點,能通過抑制胰島β細胞的敏感鉀離子通道使鈣離子內流而增加胰島素的釋放。

瑞格列奈還可以通過抑制肝臟葡萄糖產生,減少肝糖輸出,抑制胰高血糖素分泌,從而迅速降低血糖,並且瑞格列奈還具有保護胰島β細胞的功能,與二甲雙胍合用可以發揮互補作用。

二甲雙胍聯用格列美脲

用法用量:二甲雙胍每日口服1500mg;格列美脲於早餐前30分鐘口服1mg,一日1次。

處方分析:二甲雙胍啟用肝細胞內的AMP活化的蛋白激酶導致乙醯輔酶A羥化酶活性降低,誘導脂肪酸氧化,抑制脂肪生成酶,從而促進葡萄糖攝取,並抑制肝糖的異生,增加胰島素的敏感性,有效地降低血糖、血脂。

格列美脲是第三代磺醯脲類新藥,選擇性作用於胰島β細胞。

因此不僅能刺激胰島素早期相釋放,而且可使肌肉及脂肪細胞的葡萄糖轉運體-4去磷酸化,易於向細胞膜移位,提高葡萄糖轉運體-4去磷酸化的表達,增強胰島素介導的葡萄糖攝取。

單用格列美脲的降糖指標可達55.8%左右,但聯用二甲雙胍後降糖指標可達89%左右,由此可見二甲雙胍協助格列美脲起到降糖作用。

兩藥物聯用可以有效控制血糖的同時還可以減輕格列美脲引起的體重增加情況。

二甲雙胍聯用羅格列酮

用法用量:二甲雙胍一次500mg,一日1次口服;羅格列酮一次4mg,一日1次口服。

處方分析:二甲雙胍與羅格列酮均具有降糖和提高胰島素敏感性、改善胰島素抵抗的作用,對胰島素B細胞可能具有保護作用。

二甲雙胍能增加肝細胞胰島素受體的酪氨酸激酶的活力,增加胰島素抵抗患者胰島細胞的IR與胰島素的結合力。

其降糖的作用機制主要是增加外周組織對胰島素的敏感,抑制肝糖異生,減少肝糖輸出。

羅格列酮是高選擇性且作用很強的過氧化酶體增殖活化受體激動劑,從而降低了靶組織胰島素抵抗。

同時還可以增強細胞表面葡萄糖轉運子GLUT-4的表達和傳導,使脂肪細胞中脂肪酸代謝所涉及的基因表達增加,導致葡萄糖攝取增加,從而降低高血糖。

兩藥物聯用後可增強降糖效果,能夠有效降低空腹血糖、餐後2h血糖、糖化血紅蛋白水平。

二甲雙胍聯用阿卡波糖

用法用量:二甲雙胍餐後口服0.5g,一日1次;阿卡波糖進餐時和第一口食物嚼碎吞服,一次50mg,一日3次口服。

處方分析:阿卡波糖屬於α糖苷酶抑制劑,通過在腸道競爭性的抑制葡萄糖苷酶,減少多糖和蔗糖變成葡萄糖,延緩糖類消化,促使葡萄糖吸收減少,可以有效降低空腹血糖並且也可增加機體胰島素的敏感程度。

而二甲雙胍不僅可以促進肌細胞對葡萄糖攝取,增加胰島素受體親和能力,加強其敏感性,還可以延緩葡萄糖在腸道被吸收。

兩藥物聯用後可以明顯改善患者血糖狀況及糖化血紅蛋白濃度。

二甲雙胍聯用西格列汀

用法用量:二甲雙胍一次0.5g,一日3次口服;西格列汀早餐前一次100mg,一日1次口服。

處方分析:西格列汀是一種基於腸促胰島素的新型降糖藥物,能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放並降低胰高血糖素水平,對於2型糖尿病患者可以維持血糖平穩,減少低血糖的發生。

而二甲雙胍具有降低胰島素抵抗,改善胰島B細胞功能的作用,兩藥物聯用更能夠較好的控制患者血糖水平。

二甲雙胍聯用六味地黃丸

用法用量:二甲雙胍一次0.5g,一日3次口服;六味地黃丸一次1.6g,一日3次口服。

處方分析:糖尿病屬於中醫中“消渴”的範疇,其病機以腎臟為主,應以清熱潤溼、滋陰為治療原則。

而六味地黃丸由熟地黃、茱萸肉、牡丹皮、山藥、茯苓等成分組成,其中熟地黃具有滋陰補腎、益精補血的功效,茱萸肉具有補氣血、補肝腎的功效,牡丹皮具有退蒸涼血的功效。

其中山藥具有清熱健脾的功效,茯苓具有健脾滲溼的功效,澤瀉具有聰耳明目的功效,諸藥合用共有滋陰補腎、益氣補血的功效。

在現代藥理學中,六味地黃丸可以阻止胰島β細胞凋亡,改善機體糖耐量及胰島素抵抗狀態。

而二甲雙胍是臨床中治療2型糖尿病的首選藥物,可以明顯改善胰島素抵抗狀態,抑制胰高血糖素分泌,同時阻止肝糖原生成,起到降糖的作用。

因此二甲雙胍與六味地黃丸聯用可以有效應用於二型糖尿病患者,達到控制血糖的目的。

二甲雙胍聯用門冬胰島素30

用法用量:二甲雙胍餐前口服0.5g,一日3次;門冬胰島素30均於早餐前和晚餐前皮下注射,起始劑量為10-12u.d-1,根據患者血糖水平進行適量調整。

處方分析:門冬胰島素30包括70%精蛋白門冬胰島素和30%可溶性門冬胰島素,能夠同時滿足穩定基礎胰島素的需求以及快速的餐時胰島素的需求。

其吸收速度快、達峰時間快,能夠有效控制餐後高血糖,其中的精蛋白門冬胰島素能夠提供生理基礎量,同時其快慢結合能夠更接近生理胰島素分泌模式,從而有效降低葡萄糖。

而二甲雙胍明顯改善胰島素抵抗狀態,抑制胰高血糖素分泌。兩藥物聯合應用不僅可以改善糖代謝,還可以起到保護β細胞的作用。

二甲雙胍聯用甘精胰島素

用法用量:二甲雙胍一次0.5g,一日3次口服;甘精胰島素初始劑量為0.15IU/(Kg.d),每晚睡前皮下注射,並根據患者血糖水平適當調整甘精胰島素使用劑量。

處方分析:甘精胰島素是一種長效的人胰島素類似物,皮下注射後能發揮生理狀態下分泌內源性胰島素的效果,且吸收較為平穩,起到降糖作用。

而二甲雙胍主要通過減少肝臟葡萄糖的輸出,改善胰島素抵抗狀態的同時抑制胰高血糖素分泌。

在使用二甲雙胍的基礎上聯用甘精胰島素,血糖以及糖化血紅蛋白水平可以得到進一步改善。

雖然二甲雙胍被眾多學者發現在臨床應用中有多種新用途,但目前在臨床上還是主要用於2型糖尿病的治療,在單用無法平穩控制血糖時可以根據情況選擇聯用方案。

需要注意的是:在聯用藥物期間應密切監測心電圖、肝腎功能、血糖濃度等指標,倘若出現持續低血糖狀態時應考慮適當調整二甲雙胍使用劑量,通常建議二甲雙胍減量使用。

因此,藥店人只有合理選用聯合應用方案,才能幫助顧客達到有效控制血糖的目的。

小劑量起始,逐漸加量

☟【病例分享】

患者男,49歲,初診為“2型糖尿病”,給予二甲雙胍片500 mg/次,每日3次,飯前服用,患者出現噁心欲嘔、腹瀉等胃腸道反應,考慮二甲雙胍引起,改用500 mg/次,每日1次,飯後服用,上述症狀消失。

☟【案例解讀】

胃腸道反應是二甲雙胍常見的不良反應,包括噁心嘔吐、腹瀉、食慾下降等。

二甲雙胍起效的最小推薦劑量為500mg/d,成人可用的最大劑量為2550mg/d,最佳有效劑量為2000mg/d。

二甲雙胍使用時的劑量調整原則為:“小劑量起始,逐漸加量”。開始時服用500mg/d或<1000mg/d,1-2周後加量至最大有效劑量2000mg/d或最大耐受劑量。注意,老年人群及肝腎功能不全的患者需調整劑量。

注意:二甲雙胍的降糖效果與劑量呈正相關,在調整過程仍需監測血糖。

病例中患者服用的是二甲雙胍普通片,不僅宜從小劑量起始,也最好飯後服用來規避胃腸道的不良反應。

劑型不同,服用有別

☟【病例分享】

患者女,56歲,1月前診為“2型糖尿病”,飲食控制及運動治療後,餐後血糖控制不佳,加用二甲雙胍腸溶膠囊,500 mg/次,三餐後服用,但效果不顯著,於是在餐前半小時服用該藥,血糖逐漸達標。

☟【案例解讀】

目前在中國市場上,二甲雙胍的常用劑型有二甲雙胍普通片(或膠囊)、腸溶片(或膠囊)和緩釋片(或膠囊)。

所用二甲雙胍劑型不同,會在藥效、起效速度和毒副作用等方面有所差異不同劑型的二甲雙胍,服用方法也有區別,各藏“玄機”。

1,二甲雙胍普通片(或膠囊)

此種劑型應在每日進餐的同時或餐後服用,這樣不僅有利於規律用藥,還可以與胃腸道食物混合,減輕其胃腸道的不良反應。

如果採取此種服法,仍出現胃腸道反應,可考慮更換成二甲雙胍腸溶或緩釋片(或膠囊)。

特別提醒:二甲雙胍的胃腸反應多出現在用藥早期(約前10周),隨治療時間延長患者可逐漸耐受或症狀消失。

2,二甲雙胍腸溶片(或膠囊)

腸溶片(或膠囊)是藥物在腸溶材料的包裹下,直接抵達作用地點——小腸,從而發揮作用。

這種劑型克服了普通片對上消化道的刺激作用,既減輕上消化道的不良反應,又可最大限度增加消化道對藥物的吸收利用。

二甲雙胍腸溶劑型應在餐前半小時給藥。當餐後血糖達高峰時,藥物濃度也相應較高,作用較強,較好地覆蓋了餐後血糖高峰期,從而達到有效的降糖作用。

3,二甲雙胍緩釋片(或膠囊)

緩釋片(或膠囊)是以凝膠包裹藥物,每日僅需服用一次,即可達到緩慢釋放、平穩降糖的效果。

由於採用緩釋技術,藥物在胃中溶解量大大減少,從而也避免了上消化道的不良反應。

最好在餐時服用緩釋劑型,這樣食物可輕度延緩其吸收,增強其緩釋效力。個別患者血糖控制不佳,也可早晚餐時分兩次服用。

特別提醒:緩釋片如果掰開或嚼碎服用,就破壞了包裹藥物的凝膠,緩釋片就變成無緩釋作用的普通片,因而每日1次的用量,無法控制全天血糖。所以應當整片吞服,不得掰開或嚼碎服用。返回搜狐,檢視更多

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