二甲雙胍是口服降糖藥中最常被選用的藥物。然而，正如我國的一句俗話說：“人怕出名豬怕壯”。對二甲雙胍也出現了幾種“流言”，從而給降糖一哥造成了三大“冤案”。在此，本著實事求是的態度，對這三樁“冤案”給予“平反”。
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冤案1——長期服用，可能“失效”“平反”結論——人體血糖的維持，需要依賴胰腺裡的胰島分泌胰島素。2型糖尿病病人體內的胰島素處於抵抗狀態，胰島素數量可能足夠，但是效力低下，無法發揮降低系統的作用。二甲雙胍正式針對這一機制，透過抑制體內葡萄糖異生，改善胰島素抵抗，促進葡萄糖被組織細胞利用而發揮降糖功效。無論是空腹、餐後血糖，還是糖化血紅蛋白，二甲雙胍都有一定的降低作用。只要無禁忌症，如糖尿病酮症酸中毒、急性感染、缺氧、肝腎功能嚴重損害等，病人又能耐受，二甲雙胍就是治療2型糖尿病的首選用藥，而且應一直保留在糖尿病治療方案中，貫穿整個病程。所以長期服用二甲雙胍不會“失效”。在降糖藥家族中，二甲雙胍成為“一哥”當之無愧。
冤案2——胃腸反應，立即停藥“平反”結論——胃腸道反應是二甲雙胍常見的一種不良反應，包括噁心嘔吐、腹瀉、食慾下降等。多出現在治療早期，絕大多數發生於前10周，隨著治療時間的延長，病人可以逐漸耐受或症狀消失，不必立即停藥。對於二甲雙胍的胃腸道反應不必風聲鶴唳、草木皆兵。因此，不必因使用二甲雙胍時出現的胃腸道反應而貿然停藥，這就有如“因噎廢食”。二甲雙胍的胃腸道反應是有辦法減輕甚至避免的，比如用藥從小劑量開始，逐漸加量，達到每天2000毫克這個最佳劑量，讓人體逐步適應；或者二甲雙胍普通片隨餐或餐後服用，減少胃腸刺激；或服用二甲雙胍緩釋製劑、腸溶製劑等。
冤案3——毒性較大，損傷肝腎“平反”結論——二甲雙胍透過胃腸道吸收進入血液迴圈，不經過肝臟代謝，主要由腎臟從尿液中排出，清除迅速，12~24小時大約可清除90%。因此二甲雙胍本身無肝腎毒性，不會損傷肝腎。如果合併各種原因引起的蛋白尿，只要腎功能正常，二甲雙胍就可以繼續使用。
1、二甲雙胍不經過肝臟代謝，不競爭肝藥酶，不存在肝毒性。只是由於目前肝功能不全的病人使用二甲雙胍的資料較少，一般建議血清轉氨酶超過3倍正常上限時避免使用、轉氨酶輕度偏高病人使用時應密切監測肝功能。再次強調，這樣做的原因這是擔心肝臟本身的疾病影響正常乳酸清除能力，而不是因為二甲雙胍有“肝毒性”。
2、在某些糖友中流傳的“二甲雙胍傷腎”的說法不科學。這是因為二甲雙胍在體內並不與血漿蛋白結合，而是以原型隨尿液排出，90%的藥物在12小時內由腎臟清除，包括腎小球濾過和腎小管排泌。清除率是是肌酐的3.5倍，本身對腎功能沒有影響，雙胍類藥可致乳酸性酸中毒，這主要是苯乙雙胍導致的，二甲雙胍很少發生。但有報道腎功能不全的糖友也有發生乳酸性酸中毒的病例，因此，使用二甲雙胍期間應定期檢查腎功能。建議透過估算腎小球濾過率（eGFR）來調整劑量：eGFR≥60時無需減量、在45~60之間需減量、eGFR≤45時需停用。