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抗生素作為微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)或高等動植物在生活過程中所產生的具有抗病原體或其他活性的一類次級代謝產物,能夠有效地治療各種細菌所導致的炎症,對現代醫學具有不可替代的重要意義。

然而,隨著抗生素的大量使用,細菌耐藥性問題日益嚴重。事實上,抗生素產生耐藥是一個自然過程。而抗生素的使用,實際上是幫助細菌進行自然選擇,絕大多數普通細菌被殺滅,少數具有耐藥性的細菌卻可存活下來大量繁殖。於是,抗生素使用劑量越來越大,失效的抗生素也越來越多。

此外,由於缺乏與其競爭的菌株,那些接觸特定的藥物仍能存活的菌株就會生長和傳播,導致“超級細菌”的出現。近年來,各種新型“超級耐藥菌”不斷被發現。比如,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和極耐藥結核分枝桿菌等,而至今,它們都難以透過現有藥物治療。

而在近日發表於《抗生素》(Antibiotics)的一項研究,報告了科學家將有毒農藥轉變為對抗耐藥菌的實驗結果。

其中,N-芳基-C-硝基唑(N-Aryl-C-nitroazoles)是一類重要的雜環化合物,通常被用作殺蟲劑和農藥。因這些物質可能對人類有毒並導致基因突變,它們並不經常在藥物化學領域被使用。

在研究中,研究人員透過在分子水平上修改雜環類化合物 OTB-021,包括準確最佳化其硝基雜芳基“彈頭”的分子環境,可使其降低毒性併成功抑制包括糞腸球菌、金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鮑曼不動桿菌、銅綠假單胞菌和產氣腸桿菌等耐藥菌生長。

顯然,此次研究的發現將有助於開發新的有效藥物,以對抗難以治療的細菌性疾病。

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