之前的文章我們提到過，柳樹皮、柳苷、水楊酸成分是一樣的，它們都有止痛降熱的作用。但是，它們都含有對腸胃刺激的成分，這種成分就是乙酸。

為了去除這種乙酸，1853年，法國蒙彼利埃大學化學教授夏爾·熱拉爾合成乙醯水楊酸，成功去除乙酸。但是，由於製備工藝落後，純淨度很低。雖然這樣，這仍是阿司匹林研發歷史上最重要的一步。

…乙醯水楊酸分子式…

1869年，卡爾約翰·克勞特發現了高純淨度的製備方法。

1879年，海登化工公司利用克勞特的合成技術工業化生產，並給乙醯水楊酸起了一個冗長的名字——Acetylsalicylsaure。可惜，市場化運作的並不好，乙醯水楊酸的巨大價值仍舊被埋沒。

再遭冷遇

1897年左右，為了去除水楊酸中的乙酸，埃朗根大學畢業的年輕博士——阿圖爾·艾亨格倫指派年僅29歲的年輕科學家霍夫曼進行這項工作，但是霍夫曼並不知道去除乙酸的目的是什麼。霍夫曼翻看了大量相關論文，發現了熱拉爾教授的乙醯水楊酸合成論文。8月份左右，霍夫曼重複熱拉爾實驗，成功去除乙酸，合成乙醯水楊酸。

艾亨格倫

霍夫曼

幾周後，此成果交由藥理處稽核，藥理處處長海因裡希·德雷澤認為既然水楊酸存在心臟衰弱的大量臨床案例，乙醯水楊酸也會存在同樣副作用，不予透過。缺少臨床實驗就匆匆得出結論，這讓艾亨格倫十分不解。海因裡希·德雷澤為什麼會這樣？因為他被另一個巨大研究成果衝昏了頭腦，這就是毒品之王——海洛因。

德雷澤

同胞兄弟

嗎啡，一種從鴉片中提取的成分，在鴉片中含量為10%，止疼效果是鴉片的10倍以上，二戰期間，廣泛應用。但是，它的副作用也很明顯，它比鴉片更易讓人成癮。其衍生藥品——可待因銷量極好。如果戒除嗎啡、可待因的成癮性，拜耳會獲得巨大商業利益，藥研處處長海因裡希·德雷澤想到這裡興奮異常。

…二戰士兵隨身攜帶嗎啡…

霍夫曼是一個兢兢業業的小夥子，在接到去除水楊酸乙酸的專案兩週後，藥研處處長打破工作流程，接著讓他進行第二項工作，去除嗎啡的成癮性。

霍夫曼翻遍文獻，他找到了英國化學家查爾斯·羅姆利·奧爾德·賴特發表的一篇實驗報告，賴特在倫敦聖母醫院做嗎啡實驗的時候發現，沸騰狀態的嗎啡會生成一種白色結晶物，他給狗服用後發現，結果十分不妙，於是這項實驗沒有深入下去。霍夫曼重複了這項實驗，得到這種結晶體——二乙醯嗎啡。

海洛因

拿到二乙醯嗎啡的德雷澤欣喜異常，雖然沒有實驗論證，他依然看好。他先用青蛙、兔子進行實驗，然後用自己親身實驗，並找了幾位志願者再次實驗，均產生身體強壯的英雄氣概，這項實驗還吸引了拜耳新當家人——卡爾·杜伊斯貝格。最終，他們將這種藥物包裝成一個含有英雄hero的名字——heroin，他們推薦醫生用於感冒、小兒夜啼、風溼疼痛、受涼，甚至還打算做成可口可樂一樣的飲料投向市場。

貴人相助

沒有經過藥理處臨床試驗並出具稽核結果，新藥是無法投產並市場運營的。面對藥理處處長扔到垃圾桶的乙醯水楊酸實驗報告，艾亨格倫心痛不已。他沒有與德雷澤發生正面衝突，而是悄悄地進行臨床試驗。

他親自服用乙醯水楊酸，心臟沒有不適反應，也沒有腸胃副作用。然後寄給柏林當地醫生再次實驗，當一名牙醫給病人服用後，病人從病床上一躍而起，興奮地說到：“我的牙不疼了！”這次實驗，醫生對此藥的反饋讚歎有加，一方面比水楊酸止疼效果更好，更重要的是副作用消失了。

艾亨格倫整理好實驗報告，向全公司進行通報。德雷澤氣憤地在報告批文上寫道：“這無非是柏林人的慣用手法——誇誇其談。該產品沒有價值。”但是，拜耳當家人卡爾·杜伊斯貝格對這份報告卻十分重視，他指令藥理處進行更嚴密的臨床測試，並責成藥理處處長德雷澤形成了一份實驗報告——《阿司匹林(乙醯水楊酸)的藥理事實》。

一舉成名天下知

德雷澤的實驗報告是一篇現代醫藥史上的典範之作，從化學結構、檢驗過程、藥理藥效都進行了嚴密的論述，吸引了醫學界的廣泛關注，為新藥的市場推廣打下了堅實的輿論基礎。只是，全文對艾亨格倫和霍夫曼隻字未提，最終專利署名也沒有這兩人，他們在專利上分文未得。

最初，新藥命名方案有兩種，一種是aspirin，一種是euspirin。該藥基礎成分——水楊酸，從繡線菊裡提純，所以，新藥名字裡必須含有繡線菊spiraea的發音，並佔據重要位置。因為製備過程主要是乙醯化acetylation，所以在spiraea之前，加上了acetylation的首字母a。最後，加上一個尾音in，合成了新藥的名字——aspirin（阿司匹林）。面對兩種方案，卡爾·杜伊斯貝格、費利克斯·霍夫曼和海因裡希·德雷澤未發表意見，艾亨格倫選擇了aspirin。

由於乙醯水楊酸並不是拜耳最先發明的，所以，拜耳並未在所有國家——甚至德國取得專利權，只在美國、英國保有專利權，雖然只有兩國專利，拜耳依然很滿意。當拜耳公司將阿司匹林投產後，迅速取代其它止痛藥，成為首選，目前，全球阿司匹林年產量高達5萬噸。它還助力拜耳成為頭號醫藥企業，被人戲稱為拜阿，有人甚至稱20世紀為阿司匹林的世紀，並將其與青黴素、安定並列為醫藥史上的三大神藥。