患者，男，16歲，既往有癲癇病史，長期服用丙戊酸鈉緩釋片，近10個月無發作。此次因“單純性尿路感染”給予左氧氟沙星氯化鈉注射液（0.2 g ivgtt qd），用藥10分鐘後患兒出現發音困難、呼吸困難等症狀，立即停藥，並給予肌注馬來酸氯苯那敏注射液4 mg，霧化吸入腎上腺素等措施，20分鐘後症狀逐漸緩解，40分鐘後症狀消失。

筆者認為，此案例存在四處不合理用藥之處，如下：

左氧氟沙星說明書中明確提示“本藥在未成年動物中使用本藥可致關節病變、骨或軟骨病變，故國內資料建議18歲以下兒童禁用本藥全身製劑（除用於吸入性炭疽外）”，且僅在利大於弊時方可長期用藥。

該病例中，患者16歲，禁用左氧氟沙星。

該病例中未成年患者的單純性尿流感染不應選左氧氟沙星。

《抗菌藥物臨床應用指導原則》（2015年）指出：喹諾酮類抗菌藥物偶可引起抽搐、癲癇、意識改變、視力損害等嚴重中樞神經系統不良反應，在腎功能減退或有中樞神經系統基礎疾病的患者中易發生，因此本類藥物不宜用於有癲癇或其他中樞神經系統基礎疾病的患者。

該患兒有癲癇病史，不應使用左氧氟沙星。

國內腎上腺素製劑僅用於皮下或肌內注射、靜脈滴注及眼內給藥，並無霧化途徑。我國《超說明書用藥專家共識》（2015年）中提示若確需超說明書用藥，需經所在醫院相關部門批准並備案；使用時應事先向患者或家屬、監護人交代用藥需求和風險評估，徵得其同意。可根據風險程度、偏離標準操作的程度和用藥目的等因素決定是否簽署知情同意書。

從病例中可以看出，我們要做到系統全面地認識一種藥物其實是比較困難的。有時候儘管可能掌握了這些要點，但在臨床使用中往往又容易忽略。因此，本文中筆者將左氧氟沙星的部分知識要點進行了一個歸納總結，望能促進臨床合理用藥。

左氧氟沙星屬第三代喹諾酮類藥物，主要透過抑制細菌DNA複製、轉錄、修復和重組所需的拓樸異構酶Ⅳ和DNA旋轉酶（拓樸異構酶Ⅱ）發揮抗菌作用。因其具有抗菌譜廣，抗菌作用強，無需做面板敏感試驗等優勢，在臨床上得到了廣泛使用。但長期的臨床實踐表明左氧氟沙星會導致廣泛的不良反應（ADR）。

2016年《國家藥品不良反應監測年度報告》中，排名首位的是抗感染類藥物，而左氧氟沙星位居抗感染藥物之首。因此，它在臨床的使用也受到一定的限制。

抗菌譜及臨床適應症

對革蘭氏陰性菌具有較強抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

左氧氟沙星口服制劑主要用於治療敏感菌引起的下列感染：

醫院獲得性肺炎、社群獲得性肺炎、急性細菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性細菌性發作。非複雜性面板及面板結構感染（包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染）、複雜性面板及面板結構感染。慢性細菌性前列腺炎、複雜性尿路感染、非複雜性尿路感染、急性腎盂腎炎。吸入性炭疽（暴露後）。

不良反應（ADR）

SFDA警告氟喹諾酮類藥（包括本藥）可致殘，並可能引起不可逆的嚴重不良反應（包括肌腱炎、肌腱斷裂、周圍神經病變及中樞神經系統不良反應）。這些不良反應可發生在使用後數小時至數週。

其他嚴重且可能致命的反應：有些因過敏，有些則病因不明。通常發生在多劑量給藥後。臨床表現可包括以下的一個或多個症狀：

除此之外，還有胃腸道症狀、重症肌無力加重、QT間期延長、艱難梭菌相關性腹瀉、光毒性、血糖異常等。

▎患者因素：

年齡是公認為ADR的獨立危險因素，尤其是老年人群，屬藥動學特殊群體，易致藥物在體內蓄積，引起血藥濃度增高。存在藥物過敏反應史患者發生用藥過敏的機率比無病史患者高5-10倍，而且伴隨過敏次數以及過敏藥物型別的增加而增加。女性比例高於男性，這可能和女性的心理特徵、特殊的生理週期、激素水平及耐受性有關。

▎治療因素：

主要涉及藥物劑量、療程、合併用藥情況及給藥途徑。

用藥劑量偏大、療程長，且與尿鹼化劑、茶鹼類藥物、非甾體類抗炎藥物等合用，均易致ADR。研究表明，左氧氟沙星口服時生物利用度接近100%，無論口服或靜脈滴注，組織和體液內藥物濃度與血漿相同。口服給藥時，很多輔料不被吸收，不進入體迴圈，而靜脈給藥時則直接進入體迴圈，且靜脈注射液的pH值、滲透壓等也可升高ADR發生率。因此，宜首選口服。

左氧氟沙星口服/注射製劑通常成人給藥劑量在（0.25 g-0.75 g qd），腎功能減退患者需根據腎功能減退程度減量用藥。若過量而出現ADR時，可採取以下處理措施：

急性口服過量時應洗胃，必要時補液、糾正電解質紊亂。血液/腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。急救措施和解毒藥：(1) 輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒時給予碳酸氫鈉；碳酸氫鈉還可鹼化尿液，增加經腎排洩。(2) 呋塞米強制利尿。(3) 出現抽搐時給予地西泮等。

▎護理因素：

包括藥物滴注速度、滴注時間、藥液的溫度、溶媒、藥物配製、藥液放置時間、護理操作技術等。通常而言，左氧氟沙星注射劑劑量為0.25 g或0.5 g時，滴注時間≥60 min；劑量為0.75 g時，滴注時間≥90 min。

嚴格掌握用藥適應症，詳細瞭解藥品用法用量、禁忌症、注意事項、ADR、藥物相互作用、特殊人群用藥等資訊。對過敏體質或有藥物過敏史、中樞神經系統功能失調的患者慎用，對腎功能障礙患者、老年患者調整用藥劑量，未成年患者、妊娠及哺乳期婦女避免使用。

特殊疾病狀態如有重症肌無力史者、腎衰竭、有肌腱疾病（如類風溼關節炎）史、腎臟或心臟或肺移植患者、QT間期延長、未糾正的低鉀血癥患者也應避免使用。詳細詢問患者的既往病史，將藥品風險及使用該類藥品應注意的問題清楚地傳遞給患者，確保用藥安全。

患者嚴格遵醫囑用藥，用藥前仔細閱讀說明書。一旦發生上述任何ADR，立即停藥並及時就醫。

注意事項

1、因用藥後可能出現細菌耐藥，因此在獲得細菌培養和藥敏試驗結果前可先使用左氧氟沙星進行治療，獲得藥敏結果後再選擇適當的治療方案。

2、建議至少在進食前1 h或進食後2 h服用，若出現胃腸道不適，可在服藥前進食。若尿液中藥物濃度過高，可能出現結晶，堵塞尿路，故宜多喝水，建議至少飲水1500 ml/日。

3、用藥期間直接接觸陽光或紫外線，可能出現嚴重光毒性，表現為過度曬傷、燒灼感、紅斑、水泡、水腫等，應採取防曬措施。一旦出現以上症狀，需立即停藥。

4、含多價金屬離子的藥物（如鋁鎂、三維亞鐵、葡萄糖酸鈣鋅）可降低左氧氟沙星療效。若需同服，建議間隔2-4 h。

5、左氧氟沙星可能干擾血糖，對於正在使用口服降糖藥或胰島素的糖尿病病人，需嚴密監測血糖。另外，服藥者在用藥期間定期監測肝腎功能和造血系統功能也至關重要。