1986年，瑞士上市了第一個α-葡萄糖苷酶抑制劑——阿卡波糖，其作用機理是能夠可逆性、競爭性地抑制小腸刷狀緣上的α-葡萄糖苷酶，使澱粉類分解為麥芽糖、葡萄糖的速度和蔗糖分解為葡萄糖的速度減慢，延緩糖的吸收，從而降低餐後血糖。
研究發現，如果飲食中碳水化合物佔50%以上，降糖效果會更佳。作為以碳水化合物為主食的中國患者，對該產品的接受度高，因此，拜耳原研藥阿卡波糖在中國空前成功，多年來一直佔據著糖尿病用藥的頭把交椅。
什麼是α-葡萄糖苷酶抑制劑？
α-葡萄糖苷酶抑制劑是一類以延緩腸道碳水化合物吸收而達到治療糖尿病的口服降糖藥物。α-葡萄糖苷酶抑制劑是比較成熟的治療糖尿病藥物，已廣泛應用於臨床。
其作用機制為：競爭性抑制位於小腸的各種α-葡萄糖苷酶，使澱粉類分解為葡萄糖的速度減慢，從而減緩腸道內葡萄糖的吸收，降低餐後高血糖。α-葡萄糖苷酶抑制劑不刺激β細胞分泌胰島素，但可降低餐後胰島素水平，說明可增加胰島素的敏感性。
常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑有哪些？
目前已進入市場並在臨床上常用的α-葡萄糖苷酶抑制劑類降糖藥主要有：拜唐蘋（阿卡波糖），每片50毫克（德國拜耳）；卡博平（阿卡波糖），每片50毫克（中美華東）；倍欣（伏格列波糖），每片0.2毫克（天津武田）；奧恬蘋（米格列醇，miglitol），每片50毫克（四川維奧）。以上藥物中拜唐蘋及卡博平為醫保藥物，倍欣與奧恬蘋尚未進入醫保目錄。
使用方法
α-葡萄糖苷酶抑制劑最佳的服用時間為與第一口飯同服。當阿卡波糖片與食糜（小腸內容物）充分混合時，藥物分子可佔據α-葡萄糖苷酶的結合位點，從而競爭性抑制食糜中碳水化合物的裂解，達到最佳降低餐後血糖的效果。
患者在進食過程中或進食後即刻想起忘記服藥，可立刻補服（進食開始 15～30分鐘內仍然有效）。服用過早或過晚，都可能導致藥物無法與食糜充分混合，從而影響降糖作用的有效發揮。如果進食已經完成，可等到下一餐時服用常規劑量，不要在非進食狀態下補服漏服的藥物。
由於降糖作用機制的不同，該藥可單用或與其他類的口服降糖藥物聯合使用，也可與胰島素聯合使用。
1型糖尿病患者不適用
α-葡萄糖苷酶抑制劑適用於2型糖尿病患者，特別是那些以餐後血糖升高為主的患者。
1型糖尿病由於胰島素分泌的絕對缺乏，必須使用胰島素治療。有研究表明，在胰島素治療的基礎上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑，可以減少糖尿病患者餐後血糖的波動，但目前尚未將1型糖尿病列入適應證。
不良反應有哪些？
胃腸道反應
α-糖苷酶抑制劑的常見不良反應為胃腸道反應如腹脹、排氣等。解決方法為：服藥時從小劑量開始，逐漸加量是減少不良反應的有效方法。有專家提到，如果腸脹氣等症狀明顯，也可以在飯中服用此類藥物，當然藥效也會有所降低。
低血糖
《中國2型糖尿病防治指南（2013）》指出，單獨服用本類藥物通常不會發生低血糖；合用α-糖苷酶抑制劑的患者如果出現低血糖，治療時需使用葡萄糖或蜂蜜來升高血糖。
澱粉類和蔗糖類食物升糖很慢，不能滿足低血糖糾正的需要。這與α-糖苷酶抑制劑會競爭性抑制小腸上段上皮細胞的α-糖苷酶，使雙糖向單糖（主要為葡萄糖）的轉化減少，從而延緩糖類的吸收是同一個道理。因此，澱粉類和蔗糖類食物不適用於服用α-糖苷酶抑制劑患者的低血糖治療。
肝腎功能異常者為啥要慎用此藥？
糖尿病患者口服α-糖苷酶抑制劑很少被吸收入血，主要在腸道降解或以原形隨糞便排洩，所以對肝腎功能影響較小，但是對於個別患者，尤其是在使用大劑量時會發生無症狀的肝酶升高。因此，應考慮在用藥的前6～12個月監測肝酶的變化，但停藥後肝酶值會恢復正常。
臨床觀察阿卡波糖的作用及耐受性的結果未揭示在腎功能異常的患者中該藥有瀦留現象，但在腎小球濾過率<30毫克/分者及臨床肝病病情重者應禁用此藥，有肝酶異常者應謹慎使用，且以不用為妥（內容來源：《中國糖尿病雜誌》）。肝腎功能異常的糖尿病患者是否可以服用α-糖苷酶抑制劑還需具體諮詢醫生。
α-葡萄糖苷酶抑制劑的禁忌證
1、對α-葡萄糖苷酶抑制劑及其輔料過敏的患者。
2、有明顯消化系統和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂的患者。
3、有腎功能損害者，血肌酐超過176.8微摩爾/升時不用。
4、有嚴重造血系統功能障礙者不用。
5、 有惡性腫瘤者不宜用。
6、 服用助消化藥的酶製劑，如澱粉酶、胰酶時，不宜用本品。
7、目前尚無該藥用於18歲以下患者、懷孕以及哺乳期婦女療效和安全性的足夠資料，因此這些患者也不宜使用。
使用中的注意事項
1、 不能作為l型糖尿病患者的主要治療藥。
使用α-葡萄糖苷酶抑制劑前應常規檢測肝腎功能，對有肝腎功能損害者不宜使用。
2、 合用其他降糖藥時應注意觀察低血糖的發生。可根據患者的血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。本藥與胰島素聯合應用時，可減少胰島素的用量。
3、 α-葡萄糖苷酶抑制劑與其他口服降糖藥或胰島素聯合應用時，如發生低血糖，應靜注或口服葡萄糖治療。服用蔗糖或一般甜食無效。
4、 應與第一口飯同服。
α-葡萄糖苷酶抑制劑的禁忌證
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