阿利沙坦酯，是我國第一個在氯沙坦的基礎上，自主研發的沙坦類降壓藥。

與其他沙坦類降壓藥不同，它不經過肝臟代謝，而是經胃腸道酯酶水解為活性代謝產物5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）而起作用，這一點與氯沙坦相似，氯沙坦的活性代謝產物也是它。

目前已有的研究表明，阿利沙坦酯對輕中度高血壓具有較好的降壓效果，服藥2周後可明顯起效，可使收縮壓下降約13.8mmHg，舒張壓下降約8.7mmHg。

收縮壓的下降幅度顯著高於服用50mg的氯沙坦。服藥4周可使降壓效果達到最大，血壓達標率高達55.5%。

輕中度原發性高血壓患者，服用阿利沙坦酯56周的長期研究結果表明，服用阿利沙坦酯8周後的降壓有效率高於70%，服用24周至56周的降壓有效率，維持在80%以上。

24小時動態血壓監測表明，阿利沙坦酯能有效降低白天、夜晚和24小時的收縮壓和舒張壓，血壓的谷峰比值在60%以上，具有長效、平穩的降壓作用。

阿利沙坦酯，口服吸收良好，但是食物會影響它的吸收，因此不要與食物同時服用。大約1.5-2.5小時，活性代謝產物的血藥濃度達到最大。

阿利沙坦酯大約經過10個小時血藥濃度才會下降一半。因此，對於大部分人來說，一天一次，每次240mg即可。

在每次60-240mg劑量範圍內，活性代謝產物的濃度隨劑量的增加而增加。超過每天240mg繼續增加劑量，並不能進一步提高降壓效果。

單次服用240mg阿利沙坦酯與單次服用100mg氯沙坦鉀產生的活性代謝產物的濃度相似。阿利沙坦酯在體內的原形和活性代謝產物，經過3通道排洩，80%透過糞便排洩，其餘的透過膽汁和尿液排洩。

阿利沙坦酯的安全性和耐受性良好，一般的不良反應輕微且短暫，常見的為頭暈頭痛，大多數可自行緩解或對症處理後緩解。由於不經過肝藥酶代謝，與其他藥物的相互作用較小。

另外，阿利沙坦酯和氯沙坦一樣，同樣具有降尿酸的作用，對血脂和血糖無不良影響，已有的臨床試驗表明，服用阿利沙坦酯3個月，可使尿酸較治療前下降24.2umol/L，有顯著的臨床意義。

因此，對於白天、夜晚血壓波動大，收縮壓和舒張壓壓差大、且合併有高尿酸、或服用氯沙坦降壓效果不佳、肝腎功能不好的高血壓患者來說，選擇新一代的阿利沙坦酯是較好的選擇。因為它不經過肝臟代謝，也基本不經腎臟排洩，80%的都是隨糞便排洩，所以幾乎不影響肝腎。