在一些器官和組織，例如肌肉、骨骼和睪丸，睪酮直接作用在靶組織的雄激素受體上發揮作用。另外在許多外周組織，睪酮會在5a-還原酶作用下轉變為DHT再發揮作用，這些組織包括外生殖器、附性腺器官(例如前列腺）和面板。在一些組織，例如脂肪組織和一些腦細胞，睪酮芳香化為E2，透過E2受體行使它的作用。

在雄性胎兒發育過程中，睪酮引起Wolf管分化和發育成精囊、附睪和輸精管。前列腺、陰莖和陰囊的發育依賴於DHT。

睪酮可以啟動和維持生精，因而在睪丸生精過程中起著重要的作用。男子激素避孕是透過給予外源性睪酮抑制LH分泌以及睪丸內睪酮的分泌，達到抑制生精的目的。

同時，睪酮對於性慾和自發勃起等一些正常男性功能是十分重要的，但是雄激素對視覺色情刺激而引起的勃起影響並不大。睪酮在中樞神經系統對認知、社會和性行為的作用仍有爭論，有待進一步研究。較低等動物的雄性攻擊行為與血清睪酮水平有關。

睪酮還可以影響脂質代謝，過高或過低的睪酮水平均會引起心血管系統的紊亂。睪酮可增加紅細胞數量。低睪酮水平可伴有纖維蛋白的溶解活性降低，增加血栓栓塞的危險。睪酮影響肝臟的各種血清蛋白的合成和分泌。它刺激腎臟紅細胞生成素的生成，對造血系統的幹細胞有直接作用。在面板，DHT刺激鬍鬚、腋毛和陰毛生長。睪酮可導致肌肉組織增加，刺激脂肪生成，引起氮瀦留。睪酮刺激生長激素分泌，從而引起青春期的突發性生長。睪酮引起成骨細胞和軟骨細胞成熟，實際上導致骨骺融合，它也作用在骨細胞上，刺激骨形成，維持正常的骨密度。在青春發育期，聲音低沉，喉結增大等生理現象也與睪酮有關。

雄激素受體(AR)是甾體激素受體亞族的一個成員，屬於配體依賴轉錄因子。與其他位於常染色體上的甾體激素受體基因不同的是，AR基因位於X染色體的長臂Xq11-12上。這些位於常染色體上的甾體激素受體主要有黃體酮受體、糖皮質激素受體、鹽皮質激素受體和雌激素受體。

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