纈沙坦通常被稱為“沙坦類”降壓藥，也被稱為血管緊張素II受體拮抗劑，其作用機制主要是通過特異性地抑制血管緊張素II與AT1型受體結合，阻斷血管緊張素II的不良作用，從而擴張動脈和靜脈血管，減少醛固酮分泌，促進水鈉排洩，發揮降壓作用。此外，纈沙坦還可減少蛋白尿，保護腎功能，改善胰島素抵抗，是糖尿病患者首選降壓藥，延緩動脈硬化進展，減輕心力衰竭，保護血管內皮功能，抑制成纖維細胞增殖，逆轉心肌重構，抑制房顫電重構，保護心血管，長期服用可顯著降低心腦血管事件發生的危險，對於糖尿病、肥胖以及心臟、腎臟等靶器官受損的高血壓患者有較好的療效，尤其適用於伴有蛋白尿、糖尿病腎病、糖耐量減退、心肌梗死、心力衰竭、房顫的高血壓患者。

纈沙坦的降壓特點是起效緩慢，往往需要經過3～4周才能達到最佳的降壓效果，因此治療初期，血壓達標率可能會比較低，有些患者會覺得藥物不起作用，擅自停藥或換用其他降壓藥，這是不可取的，我們在用藥交代時會叮囑患者堅持服藥，隨著服藥時間的延長血壓會慢慢趨於平穩，並且逐漸達標。此外，纈沙坦是一種長效降壓藥，降壓作用平穩而持久，每日服用一次，可有效控制晨峰血壓和夜間血壓，實現降壓作用的24小時覆蓋，如果服用纈沙坦後，血壓依然不能達標，並高於160/100mmHg，可以聯合地平類降壓藥，如硝苯地平控釋片、氨氯地平片等，這類藥物起效較快，聯合纈沙坦可有效提高血壓達標率，當然也可以通過增加纈沙坦的給藥劑量使血壓儘快達標，纈沙坦的降壓作用可隨劑量增大而增強，可給予降壓的最大劑量為一天一次，一次160mg（2片）。

雖然纈沙坦降壓起效較慢，但其安全性較高，與藥物相關的不良反應較少，長期服用應注意：

纈沙坦治療初期容易出現症狀性低血壓，尤其聯合利尿劑時，服藥後告知患者不要突然變換體位，如蹲下突然站起或躺在床上突然起身等，應以小劑量起始，逐漸增加劑量，可有效預防低血壓的發生，如果出現低血壓，應讓患者平臥，一般10-20分鐘可緩解。 纈沙坦主要以原型通過膽汁排洩，因此肝、腎功能不全患者不需要調整劑量，但膽道梗阻患者應慎用纈沙坦。纈沙坦可使腎小球濾過率降低，腎功能減退，從而引起血鉀和血肌酐升高，因此治療2～4周應複查血鉀和血肌酐，如果血鉀高於5.5mmol/L或血肌酐升高超過正常值的30%以上，應減量並持續監測，必要時應停用。 纈沙坦可引起血鉀和血肌酐升高，雙側腎動脈狹窄可能會加劇鉀離子和肌酐排出障礙，因此雙側腎動脈狹窄患者應慎用纈沙坦。纈沙坦可導致孕婦羊水過少，甚至流產，可導致胎兒出生畸形，新生兒腎功能不全，甚至出現死胎，並可隨乳汁排洩，因此妊娠期和哺乳期婦女應禁用。