吡咯替尼是一種新型可口服HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶不可逆抑制劑，已被中國內地批准用於治療HER2陽性晚期乳腺癌。
吡咯替尼或為我國晚期乳腺癌患者的治療提供新的治療選擇，使更多晚期乳腺癌患者治療可及性得以實現。
前不久，專家介紹了我國自主研發的泛Erb-B受體酪氨酸激酶抑制劑——吡咯替尼聯合卡培他濱，在經曲妥珠單抗和紫杉類藥物治療的HER2陽性晚期乳腺癌患者中的III期臨床研究結果。
研究表明，吡咯替尼聯合卡培他濱可顯著提高生存期。值得關注的是，其中單獨使用吡咯替尼的患者在單藥治療後，仍然獲得38% 的緩解率和5.5個月的生存期延長，這表明吡咯替尼單藥也表現出了良好的抗腫瘤效果，對於部分無法耐受化療的患者，採用吡咯替尼單藥治療或序貫療法或成為新的臨床治療選擇。
吡咯替尼聯合卡培他濱的方案被批准用於HER2陽性晚期乳腺癌的一線、二線治療，也是繼曲妥珠單抗上市後這十多年來國內首個獲批HER2陽性乳腺癌一線治療適應症的靶向藥物。在此前，HER2陽性晚期乳腺癌治療藥物很多，但多數藥物的療效並不是特別理想。吡咯替尼的上市為HER2陽性晚期乳腺癌患者提供了新的、有效的治療選擇。第二，吡咯替尼有眾多新的應用前景，目前僅和卡培他濱聯合，可以考慮和紫杉類、長春瑞濱或曲妥珠單抗聯合，療效值得期待。吡咯替尼除與卡培他濱聯合用於二線治療以外，今後可能會向前邁進，探索一線治療。
是否有可能挑戰TDM-1的療效，也值得期待。TDM-1並不是一個療效特別好的藥物，且副作用比較大，TDM-1的療效劣於曲妥珠單抗，只能作為二線治療。
吡咯替尼可以再往前推進，和TDM-1或其他靶向藥物進行比較，或探索新的聯合方案，這將是今後的研究方向，也將為晚期HER2陽性乳腺癌提供新選擇。關於吡咯替尼在輔助治療、新輔助治療中的療效，還需要開展進一步的全國多中心三期臨床研究。
吡咯替尼與拉帕替尼，以及國外已上市的來那替尼，從藥物特性、療效和安全性上來比，有沒有很大的區別？吡咯替尼與其他藥物相比，有一定區別。
首先，分子結構不完全一致，吡咯替尼的結構更類似於來那替尼。與拉帕替尼不同，拉帕替尼是抑制劑，吡咯替尼和來那替尼是滅活劑。
第二，從療效而言，目前的結果是，吡咯替尼療效優於拉帕替尼。與來那替尼相比，療效是否更優，目前沒有直接的資料，但是間接比較提示吡咯替尼的療效有可能會好一些，仍需要更多的臨床研究證據。
第三，從安全性而言，如大家比較關注的腹瀉，吡咯替尼的腹瀉的發生率似乎比來那替尼稍低，且病人能耐受。腹瀉是比較容易處理的副作用，可以預防性地給予一些止瀉藥處理。總體而言，吡咯替尼的安全效能夠得到保證。