纈沙坦屬於血管緊張素II受體拮抗劑，我們也稱之為“沙坦類”降壓藥，其主要作用機制為特異性阻斷血管緊張素II與AT1型受體結合，從而擴張血管，減少醛固酮釋放，減少水鈉瀦留，降低血壓。此外，纈沙坦還可增加胰島素敏感性，改善糖脂代謝，緩解心力衰竭，預防房顫電重構，逆轉左室肥厚，抑制成纖維細胞增殖，保護血管內皮細胞，延緩動脈粥樣硬化進展，降低蛋白尿，保護心血管和腎臟，長期規律服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的風險，在臨床上主要用於治療原發性高血壓，尤其適用於伴有心衰、糖尿病腎病、房顫、冠心病、左室肥厚、代謝綜合徵和蛋白尿的高血壓患者，對“普利類”降壓藥引起乾咳不能耐受的患者，也可選擇纈沙坦作為替代。

纈沙坦的降壓作用隨劑量的增加而增強，其治療窗較寬，一般在80～320mg（1-4片）之間，降壓作用起效緩慢，平穩而持久，通常用藥2周內可達到確切的降壓效果，用藥4周後可達最大療效。人體血壓有明顯生物節律性變化，一般早上9-11時和下午16-18時達到高峰，因此，通常應在血壓高峰到來前服用降壓藥，纈沙坦屬於長效降壓藥，一天服用一次，多在早上7時給藥，當血壓達到最高峰時剛好可以發揮最佳的降壓療效，與餐前空腹服用纈沙坦相比，進餐時或進餐後服藥可導致藥物吸收減少，但是對於總體降壓效果無明顯影響，因此，餐前或餐後服用纈沙坦均可，建議在每天同一固定時間服藥，提高用藥依從性，建議早上7時空腹服用。

纈沙坦降壓效果良好，並可保護靶器官，通常需要長期用藥，甚至終身用藥，長期服藥需要注意：

1.纈沙坦初始治療時，容易引起體位性低血壓，表現為軟弱無力、眼前發黑、頭暈等症狀，尤其與大劑量利尿劑聯用時，注意用藥後不要突然改變體位，如躺在床上或蹲下後突然起身等，從小劑量起始，逐漸增加劑量，可有效預防體位性低血壓，一旦出現體位性低血壓，應立即平臥休息，一般10-20分鐘可自行緩解。

2.纈沙坦降壓作用起效緩慢，一般需要4周才能達到最大療效，如果治療初期血壓不能達標，不要擅自停藥或換藥，應堅持服藥，避免血壓波動。

3. 纈沙坦可抑制醛固酮分泌，使腎小球濾過率降低，引起血肌酐和血鉀升高，尤其是慢性腎病的患者，治療初期應嚴密監測血肌酐和血鉀，如出現血肌酐升高超過50%以上或血鉀高於5.5mmol/L時，應立即停藥，雙側腎動脈狹窄的患者應禁用纈沙坦。

4.纈沙坦在體內幾乎不經肝臟代謝，主要以原型排洩，30%經腎臟排洩，70%經膽汁排洩，對肝、腎功能影響較小，因此，肝、腎功能不全患者不需要調整劑量，但膽道梗阻的患者排洩明顯減少，應慎用纈沙坦。