維生素D是人類不可或缺的一種脂溶性維生素，它可以調節鈣、磷吸收，保持骨骼的強健，提高骨密度，兒童缺乏維生素D可導致佝僂病，成人缺乏維生素D可導致骨質軟化和骨質疏鬆。維生素D需經肝臟和腎臟轉化才能轉化為活性維生素D，在臨床上維生素D主要用於預防骨質疏鬆，而活性維生素D能夠促進腸鈣吸收，增加腎小管對鈣的重吸收，促進骨的形成和礦化，抑制骨的吸收，增加老年人的肌肉力量和平衡能力，降低跌倒和骨折風險，可用於各種骨質疏鬆的治療。

人體的皮下儲存著很多能夠合成維生素D3的原料，我們稱之為維生素D3原，在日光（紫外線）的照射下，轉化為維生素D3，這些維生素D3進入血液首先被運送至肝臟，被肝臟中的25-羥化酶轉化為25-羥基維生素D3，25-羥基維生素D3是維生素D3在肝臟中的主要儲存形式，也是血漿中維生素D3的主要存在形式。隨後，25-羥基維生素D3隨著血液迴圈被運送到腎臟，被腎臟中的1-α羥化酶轉化為1,25-二羥基維生素D3，也就是維生素D3的活化產物骨化三醇，最終被人體吸收利用。

維生素D治療的目標是骨密度保持穩定或增加，沒有新發骨折和骨折進展的風險，有臨床研究證實，一旦停用維生素D，其療效會快速下降，骨折風險明顯增加，所以維生素D的治療應至少堅持1年。常規劑量服用骨化三醇總體上是安全的，長期使用時，應在醫生或藥師的指導下使用，不宜同時補充較大劑量的鈣劑，治療期間應定期監測血鈣和尿鈣，以免發生高鈣血癥，治療過程中如果出現嘔吐、頭痛、食慾減退等症狀，應立即停用，及時就醫。在最初3-5年治療期後，應全面評估患者發生骨質疏鬆骨折的風險，包括患者的骨折史、身高變化、骨密度變化等。

目前臨床上常用的活性維生素D有阿法骨化醇和骨化三醇，其中骨化三醇是維生素D經過肝臟和腎臟兩次轉化而得到的活性產物，因此骨化三醇無需經過肝腎轉化，可以直接發揮作用，可用於肝腎功能不全的骨質疏鬆患者，而阿法骨化醇則需要經過肝臟代謝才能轉化為骨化三醇，適用於腎功能不全而肝功能正常的骨質疏鬆患者，因此肝功能不全的患者使用阿法骨化醇通常是無效的，必須使用骨化三醇才有效。

總之，維生素D是人體必需的脂溶性維生素，骨質疏鬆的患者需要長期服用，總體安全性和耐受性良好，用藥期間應定期監測血鈣和尿鈣，以免引起高鈣血癥，骨化三醇和阿法骨化醇都是活性維生素D，骨化三醇不需要轉化，可直接發揮療效，尤其適用於肝腎功能不全的骨質疏鬆患者，阿法骨化醇需要經肝臟轉化才能生成骨化三醇，尤其適用於腎功能不全而肝功能正常的骨質疏鬆患者。