雷尼替丁是第二代強效H2受體拮抗劑，屬於抑酸藥，通過拮抗組胺、胃泌素、M膽鹼受體而達到抑制胃酸分泌的目的，同時還可保護胃黏膜，在臨床上主要用於治療慢性胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃泌素瘤、反流性食管炎、應激性潰瘍、上消化道出血等，雷尼替丁抑酸作用強大而持久，價格便宜是其一大優勢，深受廣大基層醫生和患者的推崇。

雷尼替丁口服後在小腸被吸收進入血液迴圈，然後隨血液迴圈被重新分佈到胃壁細胞，與胃壁細胞上的H2受體結合而發揮抑酸作用，食物可延緩胃排空，減慢雷尼替丁到達小腸的速度，從而影響其抑酸作用的發揮，因此，雷尼替丁宜餐前空腹服用療效最佳。此外，夜間迷走神經興奮，啟用乙醯膽鹼受體，導致胃酸大量分泌，因此，每天人體分泌胃酸的60%來源於夜間，特別是在入睡後，對於胃腸道潰瘍和反流性食管炎患者，夜間分泌胃酸過多，常常出現反酸、胃灼熱等症狀，雷尼替丁對夜間基礎胃酸的分泌有很強的抑制作用，是其突出特點，為預防夜間出現反酸、胃灼熱等症狀，也可以選擇在睡前服用雷尼替丁。

雷尼替丁是個經典老藥，其療效可靠，不良反應少且輕微，用藥過程中應注意：

1.雷尼替丁具有輕度抗雄激素的作用，長期大劑量服用可引起勃起功能障礙、性慾減退、射精量減少、男性乳房發育等不良反應，與西咪替丁相比，雷尼替丁對性功能的影響較輕，一般停藥後即可恢復，不會有長期的後遺效應。

2.雷尼替丁可進入中樞，服藥後可出現嗜睡、頭暈、焦慮、定向力障礙等精神狀態，駕駛員應注意。

3.消化道潰瘍患者往往在夜間胃酸酸度升高，被稱為夜間酸突破，白天可以服用“拉唑”類抑酸藥，睡前頓服雷尼替丁預防夜間酸突破，持久抑制胃酸，加速潰瘍癒合。

4.少數患者服用雷尼替丁可出現輕度肝功能損傷，表現為轉氨酶升高，停藥即可恢復正常，與用藥劑量無關，可能是雷尼替丁所引起的過敏反應。

5.長期服用雷尼替丁可持續抑制胃酸分泌，降低胃液酸度，從而影響維生素B12吸收，導致維生素B12缺乏，應注意適量補充。

6.雷尼替丁可抑制青黴素面板試驗的面板反應，干擾皮試結果的判定，因此在皮試前應至少停用雷尼替丁48小時。

7.雷尼替丁與碳酸氫鈉、氫氧化鋁、氫氧化鎂等抗酸藥聯合使用，可影響雷尼替丁吸收，從而導致血藥濃度下降，因此，這兩類藥物如果同時服用，應至少間隔1～2小時。