二甲雙胍是以降低肝臟糖異生以及提升胰島素敏感度來達到降低血糖的效果，是治療2型糖尿病的一線藥物，特別是針對體重超重的患者。也可用於治療多囊卵巢綜合症，少數研究顯示也能用於預防糖尿病患者患心血管疾病及癌症的併發症。它屬於口服藥物，且用藥不會造成體重增加。

歷史

二甲雙胍最早於1922年發現，但直到1950年代，法國內科醫師讓·斯特恩開啟了二甲雙胍人類應用的臨床研究。1957年，二甲雙胍開始在法國用於藥用，並於1995年開始於美國使用。被列於世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為基礎醫療必備藥物之一。

目前認為口服是最有效的用藥途徑

作用機制：作用於肝臟，減少糖異生與減輕胰島素抵抗。

二甲雙胍在人體通常沒有顯著副作用。

常見副作用包含腹瀉、噁心，以及腹痛，常規量服藥造成低血糖的機會不大。

但值得關注的是，不當用藥可能會導致乳酸中毒，嚴重者甚至會死亡。

肝病、腎功能衰竭者不宜服用，

妊娠期間用藥目前沒有研究顯示有影響，但妊娠糖尿病一般不建議用。

優點：不會增加體重

與其他藥品相比不易造成低血糖

減少三酸甘油酯

對低密度脂蛋白有很好的效果

對血壓無影響

價格低廉

缺點：患中到重度腎臟疾病或心臟病者忌用，因為可能由於酗酒導致乳酸性酸中毒。

腸胃道症狀，包括噁心、腹瀉、腹痛

維生素B12缺乏

金屬味覺

抗衰老研究：一些資料顯示，服用二甲雙胍的糖尿病患者，其平均壽命甚至超過一般人，而對二甲雙胍在人類身上是否有抗衰老效果的臨床實驗預計於2016年冬在美國開始進行。