眾所周知，胰島素是胰島β細胞分泌的、唯一可以降低血糖的激素，它可以幫助血液中的葡萄糖進入細胞，促進葡萄糖的代謝，增加葡萄糖的利用，當機體對胰島素敏感性降低時，血液中的葡萄糖就不能順利進入細胞，停留在血液中的葡萄糖就會增多，引起血糖升高，從而誘發糖尿病，因此，胰島素敏感性降低是2型糖尿病的發病原因之一。

吡格列酮屬於胰島素增敏劑，主要通過增加靶細胞對胰島素的敏感性，抑制胰島素抵抗，減少葡萄糖在肝臟生成，增加肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用而達到降低血糖的目的，可降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，除降糖作用外，吡格列酮還可保護胰島β細胞，延緩其衰竭，並可擴張血管，增加心臟血流供應，預防動脈粥樣硬化，具有明確心腦血管保護作用，長期服用可降低糖尿病大血管病變風險。

吡格列酮有較好的安全性，單獨使用不會導致低血糖，與胰島素、格列喹酮、格列美脲、格列齊特、瑞格列奈、那格列奈等胰島素促泌劑聯合使用可增加低血糖風險。但是，吡格列酮是把“雙刃劍”，它可引起水鈉瀦留，皮下脂肪增多，水腫和體重增加是其最常見的不良反應，水腫可增加心臟負擔，增加心力衰竭的風險，吡格列酮還可增加骨質丟失，增加骨質疏鬆和骨折風險。此外，有研究顯示，服用吡格列酮一年以上可增加膀胱癌的風險，但隨後又有研究發現，吡格列酮與膀胱癌無關，因此，膀胱癌和吡格列酮之間的因果關係目前還沒有定論。孫藥師建議，有心力衰竭、骨質疏鬆、骨折、活動性膀胱癌病史的糖尿病患者應禁用吡格列酮。

二甲雙胍是臨床上常用的一線口服降糖藥，也是聯合用藥中的基礎藥物，中國糖尿病診療指南推薦：無論是超重或肥胖患者，還是體重正常的患者，二甲雙胍都是首選降糖藥，可降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，此外，二甲雙胍還可以調節血脂、減輕體重、治療非酒精性脂肪肝和多囊卵巢綜合徵、抗腫瘤，並且有明確的心血管保護作用，如果沒有禁忌證和不耐受的情況，二甲雙胍應一直保持在2型糖尿病患者的處方中。

二甲雙胍是聯合用藥中的基礎藥物，可與多種口服降糖藥物聯合應用，當單用二甲雙胍療效不佳時，可與吡格列酮聯合使用，增加降糖療效，提高血糖達標率，目前臨床上還有二甲雙胍聯合吡格列酮的複方片劑，適用於用藥依從性不佳的糖尿病患者。二甲雙胍和吡格列酮都可增加胰島素敏感性，改善胰島素抵抗，二者的作用機制不同，二甲雙胍主要改善肝臟的胰島素抵抗，抑制內源性葡萄糖生成，吡格列酮主要改善骨骼肌的胰島素抵抗，增加葡萄糖的攝取和利用，二甲雙胍還能抵消吡格列酮所引起的體重增加，二者聯合既增強了降糖效果，又減少了不良反應，可謂“黃金搭檔”。