澤布替尼是BTK的小分子抑制劑。澤布替尼在BTK活性位點與半胱氨酸殘基形成共價鍵，導致BTK活性被抑制，從而減少惡性B細胞增殖，抑制腫瘤生長。

2019年11月14日，美國FDA宣佈加速批准Brukinsa（澤布替尼）上市，用於治療之前接受過至少一種治療的套細胞淋巴瘤（MCL）患者。

澤布替尼不僅是百濟神州在全球範圍內獲批上市的首個自研藥物，也是第一款完全由中國企業自主研發、在FDA獲准上市的抗癌新藥。

研究藥物：澤布替尼（BGB-3111）(III期)試驗型別：對照試驗（BGB-3111 VS 苯達莫司汀+利妥昔單抗）試驗題目：一項比較澤布替尼（BGB-3111）聯合利妥昔單抗與苯達莫司汀聯合利妥昔單抗治療不適合幹細胞移植的既往未經治療的套細胞淋巴瘤患者的III期、隨機、開放性、多中心研究適應症：既往未經治療的套細胞淋巴瘤患者（MCL）

入選標準

1、簽署知情同意書時年齡≥ 70歲，或 ≥ 65歲且＜ 70歲且罹患不適合進行自體幹細胞移植的合併疾病，具有以下至少一種情況：a. 心臟射血分數≤ 40% b. 一氧化碳彌散量（DLCO）≤ 60%預測值 c. 肌酐清除率＜ 70 mL/min但≥ 30 mL/min（若根據Cockcroft-Gault公式估算，則必須透過核醫學掃描或24小時尿液收集進行確認）。

2、根據2016年世界衛生組織的《造血和淋巴組織腫瘤分類》，組織學確診為MCL（Swerdlow et al, 2016），包括存在細胞週期蛋白D1陽性和/或t(11;14)易位。

3、既往未接受過MCL系統性治療。

4、存在可測量病灶，定義為≥ 1個淋巴結病灶，其最長直徑＞1.5 cm，或≥1個結外病變，其最長直徑＞1 cm。

5、可獲得用於確診MCL的存檔組織，或願意接受新鮮腫瘤活檢。

6、美國東部腫瘤協作組（ECOG）體能狀態評分為0、1或2。

7、預計生存期≥3個月。

8、器官功能良好，滿足以下條件：a. 絕對中性粒細胞計數（ANC）＞ 750/mm3（7天內無生長因子支援） b. 血小板＞ 75000/mm3（7天內無生長因子支援或輸血） c. 天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）和丙氨酸氨基轉移酶（ALT）≤ 3.0 × 正常值上限（ULN） d. 血清總膽紅素 ≤ 1.5 × ULN（確診Gilbert綜合徵者除外）。

9、有生育能力的女性患者必須在研究藥物首次給藥前、研究期間、澤布替尼或苯達莫司汀末次給藥後≥ 90天或利妥昔單抗末次給藥後12個月（以較長者為準）使用高效的避孕方法。

10、禁慾的情況下、輸精管被切除或同意在研究期間和澤布替尼末次給藥後≥ 90天、或苯達莫司汀末次給藥後6個月、或利妥昔單抗末次給藥後12個月（以較長者為準）內聯合使用屏障避孕和方案中所述其它方法的男性患者允許入組。

11、能夠提供書面知情同意書，並且能理解和依從本研究的要求。

12、由以下任一方法所確認肌酐清除率≥ 30mL / min。

排除標準

1、已知淋巴瘤累及中樞神經系統（CNS）。

2、既往接受過造血幹細胞移植。

3、接受過BTK抑制劑、利妥昔單抗、或苯達莫司汀治療。

4、患者治療的目標是幹細胞移植前腫瘤減滅。

5、入組研究前3年記憶體在惡性腫瘤病史，但已經治癒的基底細胞或鱗狀細胞面板癌、淺表性膀胱癌、宮頸或乳腺原位癌或區域性Gleason評分為6的前列腺癌除外。

6、具有臨床顯著的心血管疾病，包括：a. 篩選前6個月內發生的心肌梗死 b. 篩選前3個月內發生的不穩定型心絞痛 c. 紐約心臟病協會分級為III或IV級的充血性心臟衰竭 d. 具有臨床顯著的心律不齊史（例如，持續性室性心動過速、室顫、尖端扭轉型室性心動過速。

7、重度出血性疾病史，如A型血友病、B型血友病、馮維勒布蘭德氏病或必須輸血或其他醫療干預的自發性出血史。

8、首次研究藥物給藥前6個月內有中風或顱內出血史。

9、無法吞嚥膠囊或存在顯著影響胃腸功能的疾病，如吸收不良綜合徵、胃切除術或小腸切除術、減肥手術、有症狀的炎症性腸病、部分或完全性腸梗阻。

10、需要全身治療的活動性真菌、細菌和/或病毒感染。

11、存在研究者認為可能會導致接受研究藥物有風險或者使安全性或有效性結果難以解釋的基礎醫學疾病。

12、已知人類免疫缺陷病毒（HIV）感染，或者反映存在活動性乙型或丙型肝炎病毒感染的以下血清學狀態：a. 存在乙肝表面抗原（HBsAg）或乙型肝炎核心抗體（HBcAb）。HBcAb陽性、HBsAg陰性、未檢出乙型肝炎病毒（HBV） DNA（＜ 20 IU/mL）並且同意接受HBV病毒再啟用監測的患者可入組。

13、在首次研究藥物給藥前4周內進行過大型手術。

14、妊娠或哺乳期婦女。

15、首次研究藥物給藥前35天內接種活疫苗。

16、持續酗酒或藥物成癮。

17、對澤布替尼、苯達莫司汀、利妥昔單抗或研究藥物的任何其他成分存在超敏反應。

18、需要持續接受強效CYP3A抑制劑或誘導劑治療。

19、同時參與另外一項治療性臨床試驗。

研究中心

廣東廣州

天津

河南鄭州

上海

吉林長春

浙江杭州

北京

湖北武漢

四川成都

黑龍江哈爾濱

江蘇南京、徐州

福建福州、泉州

遼寧瀋陽

具體啟動情況以後期諮詢為準

【重要提示】本公號【全球好藥資訊】所有文章資訊僅供參考，具體治療謹遵醫囑！