二甲雙胍是國內外糖尿病指南一致推薦的治療2型糖尿病一線用藥,主要通過減少肝糖的生成和輸出,抑制糖異生,增加外周組織對葡萄糖的攝取,改善胰島素抵抗,抑制小腸吸收葡萄糖,增加胰島素與受體的結合能力,達到降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白的目的,此外,二甲雙胍還可通過抑制食慾,增加瘦素敏感性而減輕體重,尤其適用於肥胖或超重的2型糖尿病患者,並可調節血脂、改善血管內皮功能、抑制血小板聚集,降低心肌梗死風險,還可與磺脲類降糖藥或胰島素聯合,增強降糖療效,減少低血糖和體重增加的風險。
臨床上使用的二甲雙胍主要有普通片、腸溶片和緩釋片三種劑型,普通片口服後在胃腸道迅速釋放,在區域性濃度較高,可刺激胃黏膜,引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾不振、消化不良等胃腸道反應,隨著二甲雙胍劑量增加,胃腸道反應的發生率就會增加,小劑量起始,逐漸增加劑量,可有效減少二甲雙胍所致的胃腸道反應,此外,二甲雙胍腸溶片不在胃中釋放,到達腸道釋放,二甲雙胍緩釋片在胃腸道緩慢釋放,通過改變劑型也可有效減輕胃腸道反應。
二甲雙胍片胃腸道反應發生率最高,可達15%,因此,二甲雙胍片應在進餐時或餐後服用,以食物作為間隔,可以減少藥物與胃黏膜接觸,緩解胃腸道刺激。二甲雙胍腸溶片應在餐前0.5-1小時服用,這樣可使藥物快速通過胃部到達腸道,避免腸溶衣在胃中被破壞,促進藥物吸收,保護胃黏膜,減少胃腸道反應。二甲雙胍緩釋片應在晚餐時或餐後服用,有效減少胃腸道反應,緩慢、平穩降低血糖,每天服用1次,血糖控制不佳每天服用2次,用藥依從性好。
總之,二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線用藥,常見胃腸道不良反應,二甲雙胍片發生率較高,使用二甲雙胍腸溶片或緩釋片,可有效降低胃腸道反應發生率,二甲雙胍片宜進餐時或餐後服用,二甲雙胍腸溶片宜餐前0.5-1小時服用,二甲雙胍緩釋片宜晚餐時或餐後服用。