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最早在1989年,Bailey等人在非洛地平藥動學和藥效學影響的臨床試驗中,無意間發現葡萄袖汁可以明顯升高非洛地平的血藥濃度。1994年,首先發現它可以增加非洛地平的生物利用度。中國幅員遼闊,食物水果品類繁多,南北飲食差異大,蘋果、梨、柑橘等這些品種是否也具有這類藥物相互作用,值得關注。

與藥物“較勁”的水果有:

一、酸性水果:

蘋果、獼猴桃、山楂、葡萄、梨、橘子(含柑子、橙子、柚子、金橘)、檸檬、烏梅、橄欖等,含有大量有機酸,不宜與鹼性藥物和磺胺類藥物同服,如:

碳酸氫鈉、複方氫氧化鋁等鹼性藥物降低療效酸性環境中磺胺類藥物容易結晶形成結石,療效降低

二、“快樂水果” -----香蕉

具有降血壓、防治胃潰瘍、抗抑鬱等作用

含有較多礦物質如鉀、鎂、鐵等元素 ;與氨苯蝶啶、阿米洛利等保鉀利尿藥及補鉀藥物同食,可能導致高鉀血癥 ;含有5-羥色胺:能降低胃酸水平,可能干擾喹諾酮類抗菌藥的吸收過程,影響藥效 。

三、橘子:富含檸檬酸、果膠、膳食纖維等

對預防高血壓、冠心病有幫助,有利於胃腸蠕動,促進通便。促進肝臟對普伐他汀等降脂藥攝取能力和利用程度,進而增加肌肉痠痛、乏力等不良反應的風險。

四、柿子:補充微量元素和降低血壓。

含有較多的鞣酸,能與鐵劑生成沉澱,影響藥物的吸收,降低藥物的療效,刺激胃腸道,引起胃腸絞痛

五、葡萄柚(別稱西柚) :具有皮薄、果肉紅等特點。含有天然維生素P、豐富的維生素C和葉酸、可溶性纖維素且含糖分較少。

具有心血管保護作用,有利於保持健康狀態服用與葡萄柚相互作用的藥物時,避免食用葡萄柚藥物可與葡萄柚發生藥物相互作用(如他汀類降脂藥、鈣通道阻滯劑),具體見表1。

相互作用導致的藥物副作用,包括猝死、急性腎衰竭、呼吸衰竭、腸胃出血等。主要通過影響腸上皮細胞和肝臟細胞內CYP3A4酶(參與了大約50%的藥物的生物代謝)的活性,從而導致進入血液的藥量倍增。藥物在體內的濃度即會上升,超過一定濃度即會引起不良反應,甚至達到中毒水平。

另葡萄柚富含的柚苷、柑桔素(黃酮類化合物)抑制P-gp、OATP1A2等藥物轉運體,使藥物的生物利用度大大增加,使藥物療效下降 (表2);P-gp和CYP3A4具有廣泛重疊的底物,且二者在小腸中同時存在,它們能夠相互協調起到共同限制口服藥物生物利用度的作用 。

總之許多柑橘類水果及其果汁如柑橘、橙子、柚子等,其它水果如石榴、楊桃等也可與藥物發生類似的藥物相互作用,但研究不多。

如果說明書中有“體內經CYP3A4酶代謝”字樣,即有可能受水果中呋喃香豆素的影響,要加以注意。

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