阿卡波糖治療糖尿病的一線用藥，屬於α-葡萄糖苷酶抑制劑，通過抑制腸道中α-糖苷酶活性，減少澱粉、蔗糖等碳水化合物分解為葡萄糖，從而延緩小腸黏膜對碳水化合物的吸收，抑制餐後血糖的升高，減少全天血糖波動，使血糖平均值降低。此外，阿卡波糖還可降低糖化血紅蛋白，預防心血管事件，在臨床上主要用於2型糖尿病的治療，是最適合中國人飲食習慣的降糖藥。

一方面，中國人的飲食結構以碳水化合物（主食）為主，碳水化合物的主要成分是澱粉，我們進食後，澱粉首先在唾液澱粉酶和胰澱粉酶的作用下生成蔗糖、麥芽糖等低聚糖，隨後這些低聚糖會在α-葡萄糖苷酶的作用下生成葡萄糖等單糖，才能被腸道吸收利用，阿卡波糖正是作用於小腸α-葡萄糖苷酶這個重要環節，通過與α-葡萄糖苷酶相互競爭，抑制低聚糖轉化為葡萄糖，從而延緩了小腸對碳水化物的吸收，發揮降低餐後血糖的作用，因此，阿卡波糖只對碳水化合物引起的高血糖有效，必須與食物同服才能充分發揮療效，其最佳服用時間為餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起嚼服，不推薦睡前服用，這是因為沒有碳水化合物存在，阿卡波糖可以說是“巧婦難為無米之炊”，降糖作用會大打折扣。另一方面，阿卡波糖主要作用於小腸，延緩碳水化合物在小腸分解和吸收，從而使澱粉等糖類物質停留在腸道的時間延長，腸道菌群會將其發酵並分解，從而產生排氣增多、腹脹、腹瀉、消化不良等胃腸道反應，睡前服用患者也並非處於空腹狀態，仍然會出現胃腸道反應，影響睡眠。

阿卡波糖需要配合碳水化合物服用，因此，單獨使用阿卡波糖很少發生低血糖，還可以減少餐前反應性低血糖的風險，尤其適用於老年人，耐受性良好，阿卡波糖與胰島素或格列美脲、格列奇特、格列喹酮、瑞格列奈等胰島素促泌劑聯合使用時可增加低血糖的風險，需要注意的是，聯合阿卡波糖時如果發生低血糖，需要服用葡萄糖水或蜂蜜糾正低血糖，這是因為阿卡波糖抑制碳水化合物吸收，食用餅乾、饅頭等含有蔗糖或澱粉類食物糾正低血糖的效果差。

阿卡波糖只作用於腸道區域性，而腸道對其吸收甚微，幾乎無全身不良反應，安全性良好，最常見的不良反應是胃腸道功能紊亂，主要包括胃脹、排氣增加、腹痛、腹脹、腹瀉等，這是因為阿卡波糖可延緩食物在小腸消化和吸收，導致食物在腸道內停留時間延長，腸道內的細菌將食物分解，從而引起一系列胃腸道症狀，其中腹脹和排氣增多是比較常見的胃腸道不良反應，因此，有明顯消化和吸收障礙、慢性胃腸功能紊亂、腸梗阻患者應禁用阿卡波糖。有些患者對胃腸道反應不能耐受，影響用藥依從性，導致血糖控制不佳，可以採取小劑量（50mg，1片）起始，逐漸增加劑量（100mg，2片）的用藥方案，可有效減少胃腸道反應，隨著服藥時間的延長，患者會逐漸耐受。