【其他名稱】乙醯水楊酸,醋柳酸。
【性狀】為白色結晶或結晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,遇溼氣即緩緩水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或無水乙醚中微溶;在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解,但同時分解。
【藥理及應用】本品主要通過抑制前列腺素、緩激肽、組胺等的合成產生解熱、鎮痛和抗炎作用。其解熱作用機制可能是通過作用於下丘腦體溫調節中樞,使外周血管擴張,面板血流增加,出汗,散熱增加而降溫。其鎮痛作用屬於外周性鎮痛藥,但不排除中樞鎮痛的可能性。本品對生理性環氧酶的抑制作用較強,其通過抑制血小板的環氧酶,減少血栓素A2的生成,起到抑制血小板聚集的作用,常用於預防心腦血管疾病。本品也抑制胃和腎組織內的生理性前列腺素的合成。使胃壁血流減少,胃酸產生過多、食管及胃的肌張力減弱,出現噁心、嘔吐、上腹不適,甚至胃潰瘍、出血等胃腸道反應。在某些條件下,腎血流量減少,引起一過性腎功能不全。本品還可抑制子宮痙攣性收縮。
本品用於:(1)用於發熱、頭痛、神經痛、肌肉痛、風溼熱、急性風溼性關節炎及類風溼性關節炎等,為風溼熱、風溼性關節炎及類風溼性關節炎首選藥,可迅速緩解急性風溼性關節炎的症狀。對急性風溼熱伴有心肌炎者,可合用皮質激素。
(2)用於痛風。
(3)預防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化等。
(4)用於治療膽道蛔蟲病(有效率90%以上)。
(5)粉劑外用可治足癬。
(6)兒科用於面板黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)的治療。
【用法】(1)解熱鎮痛:每次服0.3~0.6g,1日3次,需要時可4小時1次。直腸給藥:1次0.3~0.6g,1日0.9~1.8g;1~3歲,1次0.1g,1日1次;3~6歲,1次0.1~0.15g,1日1~2次;6歲以上,1次0.15~0.3g,1日2次。
(2)抗風溼:1次0.6~1g,1日3~4g。服時宜嚼碎,並可與碳酸鈣或氫氧化鋁或胃舒平合用以減少對胃刺激。1療程3個月左右。小兒1日0.1g/kg,分3次服,前3天先服半量以減少不良反應。
(3)抑制血小板聚集:預防心肌梗死、動脈血栓、動脈粥樣硬化,每日1次,每次75~150mg。
(4)治療膽道蛔蟲病:每次1g,每次2~3次,連用2~3日。當陣發性絞痛停止24小時後即停藥,然後再行常規驅蟲。
(5)治療X線照射或放療引起的腹瀉:每次服0.6~0.9g,每日4次。
(6)預防搭橋術後再狹窄:每日服50mg。
(7)治療足癬:先用溫開水或1:5000的高錳酸鉀溶液洗滌患處,然後用本品粉末撒佈患處,一般2~4次可愈。
(8)用於小兒面板黏膜淋巴結綜合徵,開始每日按體重80~100mg/kg,分3~4次服,熱退2~3天后改為每日30mg/kg,分3~4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5~10mg/kg,1次頓服。
【注意】(1)本品僅能緩解症狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時針對病因進行治療。
(2)不良反應:一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應,長期大量用藥(如治療風溼熱),尤其當藥物血濃度>200ug/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高,不良反應愈明顯。較常見胃腸道反應,包括噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等,發生率為3%~9%,停藥後多可消失。
(3)本品禁用於:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少症;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現哮喘、血管神經性水腫或休克者;④出血體質者;⑤孕婦。
(4)本品慎用於:①有哮喘及其他過敏性反應時;②葡萄糖6-磷酸脫氫酶缺陷者(偶見引起溶血性貧血);③痛風;④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬化患者易出現腎臟不良反應;⑤心功能不全或高血壓,大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功能不全時有加重腎臟毒性的危害;⑦血小板減少者。⑧慢性或複發性胃或十二指腸病變者。⑨哺乳期婦女。
【製劑】片劑:每片0.05g;0.1g;0.2g;0.3g;0.5g。
泡騰片:每片0.3g;0.5g。放於溫水150~250ml中,溶化後飲下。
腸溶片(膠囊):每片(粒)40mg;0.15g;0.3g;0.5g。對胃刺激小適於長期大量服用。
散劑:每袋0.1g;0.5g。
栓劑:每粒0.1g;0.3g;0.45g;0.5g。
新阿司匹林片(阿司匹林鈣片):每片含阿司匹林0.324g,枸櫞酸0.0324g,碳酸鈣0.0972g,糖精鈉0.0033g,每次1~3片。對胃刺激比較小,長期大量使用不良反應較少,適於急性風溼病。1日量12~24片,分3~6次服。