瑞舒伐他汀是臨床上常用的他汀類調血脂藥,主要通過選擇性、競爭性抑制膽固醇合成過程中的限速酶(羥甲戊二醯輔酶A還原酶),從而減少膽固醇在肝臟合成,降低血液中總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平,並可升高高密度脂蛋白膽固醇水平。除調脂作用外,瑞舒伐他汀還可預防動脈粥樣硬化斑塊的形成,對已形成的斑塊具有穩定、縮小甚至逆轉作用,防止斑塊破裂,還有抑制炎症反應和保護血管內皮功能等作用,長期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的發生率和死亡率。
西柚又名葡萄柚,屬於柑橘類水果,是柚子和甜橙雜交的產物,富含維生素C和鉀等營養成分,是一種健康的水果,其果實、果皮部位含有橙皮素、柚皮苷、呋喃香豆素等成分,這些能夠顯著抑制肝藥酶CYP3A4(一種藥物代謝酶)的活性,減少他汀類藥物的代謝,導致藥物在體內蓄積,血藥濃度升高,不僅增強了藥理活性,而且增加了肝毒性和肌肉毒性等不良反應的風險。
但是這個問題不能一概而論,這是因為洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀主要通過肝藥酶CYP3A4代謝,而普伐他汀、氟伐他汀,瑞舒伐他汀、匹伐他汀不通過肝藥酶CYP3A4代謝,因此,正在服用洛伐他汀、辛伐他汀或阿託伐他汀的患者,如果吃西柚或喝西柚汁,有藥物蓄積中毒的風險,但也不是絕對不能沾西柚,辛伐他汀的藥品說明書藥物相互作用項下注明,常規飲用量(每日一杯 250 ml)所產生的影響很小,且無臨床意義,阿託伐他汀藥品說明書藥物相互作用項下注明,攝入超過1.2L的柚子汁,才會顯著增加阿託伐他汀的血藥濃度,因此,還是那句話,離開劑量談毒性都是耍流氓。
不同的是,瑞舒伐他汀在體內幾乎不需要經過CYP3A4這種代謝酶代謝,只有大約10%的瑞舒伐他汀需要經過另一種代謝酶CYP2C9進行代謝,剩餘約90%的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出體外,因此,瑞舒伐他汀與西柚之間不會發生相互作用,誘發不良反應,在服用瑞舒伐他汀期間每天吃幾片西柚,喝一杯西柚汁,沒有任何問題。
西柚,柚子、青檸、橘柚、酸橙等芸香科植物的果皮和果實中含有橙皮素、柚皮素和呋喃香豆素等成分,可以影響洛伐他汀、辛伐他汀、阿託伐他汀等他汀類藥物的代謝和排洩,在服用上述他汀類藥物時最好不要大量攝入上述柑橙類水果或果汁,而檸檬、桔子、甜橙等柑橘類水果的果皮和果實中橙皮素、柚皮素和呋喃香豆素等成分含量較低,一般沒有影響,可以放心食用。瑞舒伐他汀不經CYP3A4肝藥酶代謝,與柑橘類水果不存在相互作用,在服藥期間可以放心食用。