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沙坦類降壓藥屬於血管緊張素II受體拮抗劑,是臨床上常用的一線降壓藥,主要通過與血管緊張素II的AT1型受體結合,使血管緊張素II從受體結合部位上解離,從而同時擴張動靜脈血管,抑制醛固酮釋放,促進水鈉瀦留排洩,降低血壓。此外,沙坦類降壓藥還可抑制成纖維細胞增殖,逆轉左心室肥厚,延緩動脈粥樣硬化,改善胰島素抵抗,降低尿蛋白,保護腎功能和心血管, 是治療原發性高血壓和心力衰竭的首選藥物,尤其適用於伴有冠心病、左心室肥厚、心房顫動、心功能不全、糖尿病腎病和微量白蛋白尿或蛋白尿的高血壓患者。

人體的血壓具有晝夜規律,一般在清晨9:00-11:00出現第一個高峰,隨後下降,下午16:00-18:00又出現另一個高峰,18:00以後血壓緩慢降低,次日凌晨2:00-3:00達到最低值,清晨又開始回升,通常夜間血壓比白天血壓低10%~20%,因此,清晨血壓高峰期發生心腦血管事件的概率較高。沙坦類降壓藥屬長效降壓藥,1天服用1次,降壓作用可持續24小時甚至更長時間,因此,沙坦類降壓藥最好在清晨7:00服用,服藥後2-3個小時降壓作用剛好達到最佳,與血壓波動的高峰期相吻和。

食物會對沙坦類降壓藥的吸收產生影響,導致降壓作用減弱,影響治療效果,增加心血管意外的風險,但是食物對每種沙坦類藥物的影響不同,下面一一說明:

1.奧美沙坦:食物不影響奧美沙坦的生物利用度,因此,奧美沙坦飯前或飯後服用均可。

2.替米沙坦:食物會影響替米沙坦的吸收,但是總體療效未受到明顯影響,因此,替米沙坦飯前或飯後服用均可,推薦飯前空腹服用。

3.坎地沙坦:食物可以促進坎地沙坦的活化和吸收,因此,坎地沙坦建議餐後服用。

4.纈沙坦:食物對纈沙坦的吸收有一定影響,但總體吸收率不變,因此,纈沙坦飯前或飯後服用均可,推薦飯前空腹服用。

5.厄貝沙坦:食物不會影響厄貝沙坦的生物利用度,因此,厄貝沙坦飯前或飯後服用均可。

6.氯沙坦:食物對氯沙坦的血藥濃度沒有影響,不會減少藥物的吸收,因此,氯沙坦飯前或飯後服用均可。

7.阿利沙坦:食物可降低阿利沙坦的吸收,不宜與食物同時服用,因此,阿利沙坦應飯前服用。

沙坦類降壓藥依據藥物結構可分為3類:

二苯四咪唑類:代表藥物有阿利沙坦、奧美沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、氯沙坦、厄貝沙坦等。

非二苯四咪唑類:代表藥物有伊貝沙坦。

非雜環類:代表藥物有纈沙坦。

目前臨床上使用的沙坦類原研藥有:

1.阿利沙坦:商品名為信立坦,2012年,由中國深圳信立泰製藥公司研發上市,是中國第一個全球專利化學降壓藥,具有起效快、長效、平穩降壓、低毒、耐受性好、不經肝臟代謝等特點。

2.替米沙坦:商品名為美卡素,1998年,由德國勃林格殷格翰製藥公司研發上市,1999年進入中國市場,具有強效、長效、安全等特點。

3.坎地沙坦:商品名為必洛斯,1997年,由日本武田製藥公司研發上市,2002年進入中國市場,是該類藥物中降壓作用最強的藥物。

4.氯沙坦:商品名為科素亞,1994年,由美國默沙東製藥公司研發上市,1996年進入中國市場,是首個用於高血壓臨床治療的沙坦類藥物,具有降低血尿酸的作用。

5.厄貝沙坦:商品名為安博維,1997年,由美國賽諾菲製藥公司研發上市,2000年進入中國市場,其降壓作用相比氯沙坦更加強大且持久。

6.纈沙坦:商品名為代文,1996年,由瑞士諾華製藥公司研發上市,1998年進入中國市場,纈沙坦是全球處方量第一的沙坦類降壓藥,其特點為長效、強效、平穩降壓,安全性更高。

7.奧美沙坦:商品名為傲坦,1991年,由日本三共株式會社研製成功,2002年獲美國食品與藥物管理局(FDA)批准,同年5月在美國率先上市,2016年進入中國市場,其特點是降壓作用強,藥物間相互作用少。

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