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艾司唑侖是經典苯二氮卓類鎮靜催眠藥,又名舒樂安定,通過選擇性與苯二氮卓受體結合,增加中樞神經系統中γ-氨基丁酸與受體結合,增強γ-氨基丁酸受體的作用,從而對中樞神經系統產生抑制,小劑量使用可產生抗焦慮作用,隨著劑量的增加可產生鎮靜催眠、抗驚厥、抗癲癇和肌肉鬆弛作用。艾司唑侖口服吸收快,生物利用度高,起效迅速,可明顯縮短入睡潛伏期,一般口服後40分鐘左右可以入睡,半衰期較長(10-24小時),作用可持續5-8小時,延長總睡眠時間,減少夜間覺醒和早醒次數,產生近似生理性的睡眠,提高睡眠品質,尤其適用於入睡困難、睡眠維持障礙或伴有焦慮的失眠患者。

根據艾司唑侖藥動學和藥效學的特點,孫藥師建議,艾司唑侖應以小劑量(0.5mg,半片)開始服用,根據患者的耐受情況,可逐漸增加至最低有效劑量,遵醫囑,不要自行增減劑量,每週2-4天間斷服藥,不要連續服藥,最好按需服藥,在上床前5-10分鐘服用,連續用藥不超過4周,超過4周需要通過專科醫生重新評估病情,決定是否繼續用藥。

艾司唑侖連續服用超過6周,容易產生耐受性,進而依賴,導致不吃藥無法入睡,突然停藥還可出現戒斷症狀,如失眠、焦慮、震顫、心動過速、頭痛、出汗等,為避免發生戒斷反應,停藥時艾司唑侖應逐漸減量,推薦每週的日劑量比上週減少 0.25mg(四分之一片),每週減量1次,當日劑量減至每日0.25mg(四分之一片)時,可按該劑量繼續服藥1周,然後停藥。

在用藥過程中,藥物不良反應是不可避免的,即使小劑量服用艾司唑侖,也有可能產生副作用,常見睏倦、嗜睡、乏力、眩暈、疲乏、口乾、肌力減弱等副作用,大劑量服用還可引起煩躁、激動、震顫、注意力不集中、健忘、共濟失調,甚至精神錯亂等副作用,長期服藥者可出現耐受性和依賴性,表現為需要增加用藥劑量才能達到原來的效果,不吃藥睡不著,突然停藥可產生戒斷症狀等。

如果服用艾司唑侖後仍然無法入睡,也許是長期服藥出現了耐受性,可以在醫生的指導下調整用藥劑量,可以改善失眠;對於入睡困難的失眠患者,艾司唑侖的起效速度不及佐匹克隆、唑吡坦、扎來普隆等新型鎮靜催眠藥,可以在醫生的指導下嘗試選擇上述藥物,也許可以快速入睡;失眠有很多誘因,如抑鬱症也可導致失眠,艾司唑侖往往無效,可以在醫生的指導下使用帕羅西汀、舍曲林、曲唑酮等抗抑鬱藥,緩解抑鬱情緒,失眠也會隨之好轉;類風溼關節炎、慢阻肺、前列腺增生等內科疾病可引起夜間疼痛、呼吸困難、多尿,也可導致失眠,針對這些內科病進行治療,失眠問題就能解決;最後,氨茶鹼、美託洛爾、潑尼鬆、偽麻黃鹼等藥物可引起中樞興奮,也可導致失眠,停藥後,失眠就會緩解。在醫生的幫助下,積極找到失眠原因,因病施治,才是解決失眠最好的辦法。

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