藥物進入人體後,可不同程度地影響營養素的攝入、吸收、代謝與排洩,使營養價值發生改變，而食物及營養素也可對藥物吸收、分佈、代謝和排洩產生一定的影響, 使藥物的藥效和不良反應增強或減弱。這種藥物與營養素在體內彼此發生藥動學和藥效學變化的作用，或藥物引起營養狀況改變的現象,稱為藥物-營養素相互作用。

對患者所用的藥物與食物、患者的營養狀況進行密切觀察監測，及時避免食物與藥物之間的相互不利影響，並進行正確藥食配伍的健康教育, 可使臨床治療更為安全有效。

飲食對藥物體內過程的影響是多方面的。不同的藥物具有不同的理化性質，受到食物和機體生理狀況的影響也不同，從而使吸收、分佈、代謝、排洩出現變化。適當的飲食有助於藥物的療效, 而不當的飲食不僅可能影響藥物的療效, 還可能危害患者的健康, 甚至危及生命，導致嚴重的後果。

影響藥物攝入

食物與藥物可發生理化作用而影響藥物的吸收。鐵鹽可使紅黴素的吸收減少47%～60%，對多西環素的吸收亦有一定影響。茶葉中含有的鞣質與生物鹼類藥物(如利血平、麻黃鹼等)和鐵劑都可以發生絡合反應, 生成難溶性的化合物而影響吸收；也可使複方消化酶、乳酶生等助消化藥因酶失活而致藥效減弱或消失。

食物還可因改變胃腸道pH值、胃排空速率或改變藥物在體內的溶解而影響藥物的吸收。有些藥物還應注意飯前或飯後服用的時間順序以避免進食對藥物吸收的影響。很多藥物的口服吸收是否受到食物的影響, 還取決於劑型因素。

影響藥物代謝

食物對藥物代謝的影響主要通過影響肝藥酶的活性而起作用。若營養極端失衡，尤其是蛋白質、維生素和礦物質的不足會影響藥酶的合成，或導致酶活性下降，使藥物正常代謝受干擾，從而對藥效產生影響。同時因機體對藥物的清除率降低，增加了藥物的毒性。高蛋白低碳水化合物食物可加速肝臟藥物代謝，而低蛋白高碳水化合物飲食則大大降低肝臟藥物代謝能力；缺乏維生素E可抑制藥酶系統中有效成分的合成；缺乏鋅和鎂，可使細胞色素P450減少。另外，飲食中脂肪含量和飽和程度可調節P450酶的活性，膳食纖維也可抑制肝微粒體混合功能氧化酶系統，並通過改變腸道菌群而間接影響藥物的代謝。

近年來, 國內外對葡萄柚汁、橙汁等飲料對藥物代謝的影響進行了大量研究，發現這些飲料中含有明顯抑制肝臟和腸壁CYP450 3A4的成分，經此酶代謝的藥物易蓄積體內，增加其效用及副作用。

另外, 個人的日常生活習慣如吸菸、飲酒等對很多藥物的代謝都有影響。菸草中的菸鹼可以誘導藥物代謝酶，對很多藥物有酶促作用, 常見吸菸者服藥後血藥濃度低於治療濃度而失去療效，但戒菸後血藥濃度升高，藥物出現了治療效果的現象。菸鹼對普萘洛爾、安替比林、茶鹼、氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、地西泮、厄洛替尼等藥物都有酶促作用。

乙醇對肝藥酶有雙相作用, 大劑量時可抑制藥酶活性, 少量乙醇則對藥酶起誘導作用 。例如使用苯妥英治療癲癎的患者飲酒，即使常規服藥，也將誘發癲癎發作，此即乙醇通過酶誘導作用加速藥物代謝的結果。