氯吡格雷是臨床上常用的抗血小板藥物,屬於前體藥物,其本身並沒有抗血小板活性,必須通過肝臟中的代謝酶進行轉化,才能生成具有抗血小板活性的代謝產物,通過阻礙血小板活化而發揮抑制血小板聚集、預防血栓形成的作用,其抗栓作用迅速而強大,在臨床上主要用於預防動脈粥樣硬化血栓形成,包括近期心肌梗死、缺血性腦卒中患者,以及確診周圍動脈性疾病的患者,還能與阿司匹林聯合使用,預防急性冠脈綜合徵患者血栓再形成,如經皮冠狀動脈介入(PCI)術後置入支架的患者。
在臨床上,有一部分患者即使嚴格按照常規劑量服用氯吡格雷,仍然會發生心肌梗死或腦卒中等心腦血管事件,這種現象被稱為氯吡格雷抵抗,氯吡格雷的口服吸收差異是導致氯吡格雷抵抗的一個危險因素,雖然氯吡格雷藥品說明書明確註明,餐前或餐後服用均可,但是有研究表明,食物對氯吡格雷的吸收有明顯影響,餐後服用氯吡格雷,可明顯提高生物利用度,增加血藥濃度,延長作用時間,因此,餐後服用氯吡格雷可增加藥物吸收率,有效預防氯吡格雷抵抗,推薦餐後半小時服用氯吡格雷。
從生理學的角度講,心血管系統的多種生理活動均具有晝夜節律性,有人說,人體夜間血凝度最高,因此,早晨服用氯吡格雷抗血小板作用最佳,也有人說,心腦血管事件高發時間為6:00~12:00,清晨血小板更活躍,而氯吡格雷在服藥後需要幾個小時才能達到血藥濃度高峰,因此,應該晚上睡前服用氯吡格雷,如果早上服用,則不能起到最佳保護作用。
目前並沒有隨機臨床對照研究證實,早上或睡前服用氯吡格雷可以預防心血管事件,其實每日服用一次氯吡格雷,從第一天開始便能夠明顯抑制血小板聚集,隨著服藥時間延長,這種抑制作用逐步增強,在3-7天達到穩定的血藥濃度,這時每天服用氯吡格雷75mg(1片)對血小板的平均抑制水平可達到40%-60%,一般在停藥後5天內血小板聚集程度才會回覆到原來的水平,氯吡格雷對血小板的抑制作用是不可逆的,最多可抑制血小板功能長達7-10天,因此,氯吡格雷早晚服用均可,最重要的是堅持服用,不要自行停藥,用藥前最好進行基因檢測,確定基因形態,慢代謝的患者應增加氯吡格雷的用藥劑量或換用其他抗血小板藥物。