西地那非與他達拉非均屬於5 型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。二者藥理作用相同，均透過 抑制海綿體內分解 cGMP 的 PDE5 從而增強 NO 的作用，在生理刺激的作用下，引起區域性 NO 釋放，抑制 PDE5 可增加海綿體內 cGMP 水平，鬆弛平滑肌，血液流入海綿體。二者藥理作用雖然相同，但是藥代動力學卻有著明顯的區別。

西地那非藥代動力學較他達拉非可靠且具預知性，不同患者服藥後吸收曲線相似，可重複性好，口服西地那非後血藥濃度達峰時間為1h，半衰期為3h～5h，血漿蛋白結合率約為84%，生物利用度約為40%，西地那非吸收後在人體分佈廣泛，健康人口服西地那非90分鐘後精液中含量僅0.001%，故此藥安全性好，推薦劑量為50mg，可根據療效及不良反應調整為25mg或100mg，西地那非上市時間最長，研究最多，最透徹。他達拉非藥動學具有可變性，藥物口服後血藥濃度達峰及作用維持時間跨度較大，血藥濃度達峰時間為0.5h～12h，半衰期約為17.5h，作用維持時間為24h～36h，推薦劑量為10mg～20mg。不良反應他達拉非背痛、肌痛較多見。在一項長達6個月的治療研究中顯示，服用他達拉非患者的治療有效性水平和治療滿意度均始終高於西地那非。

5mg的他達拉非長期服用以及5mg的他達拉非長期服用聯合西地那非50mg按需服用均能改善血管內皮功能，修復損傷的內皮細胞，可達到遠期的治療效果，並且有良好的安全性和耐受性，有可能達到從根本上治療ED的目的。聯合用藥可達到最大的協同作用，顯效時間更快，更高程度的恢復患者的挺起功能，使其更接近自然挺起，患者的自信心恢復更快，不良反應沒有增加，尤其對重度ED患者聯合用藥有著更加明顯的療效。

參考文獻：

［1］盧永寧，陳斌.PDE5抑制劑治療ED研究進展（J）.中華男科學雜誌，2005，11（7）：552—555.

［2］崔洪青，宋震，房建正，鄧雲飛，張勝利，章軼，王曾軍.持續小劑量他達拉非聯合按需口服西地那非治療勃起功能障礙的療效及安全性研究（J）.南京醫科大學學報（自然科學版），2013，33（9）：1274—1276.

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