沙坦類藥物是繼普利類（血管緊張素轉換酶抑制劑）藥物之後上市的新型降壓藥，一經上市之後，由於其在高血壓的治療中，安全性最高，不良反應較少，療效較高，具有心臟和腎臟保護作用，同時在應用期間患者的耐受性良好，因此受到臨床醫生和患者的認可；沙坦類藥物目前在臨床上得到廣泛應用。目前上市的沙坦類藥物有很多種，在美國上市的沙坦類藥物，除了複方製劑有七種： 氯沙坦鉀、纈少坦、厄貝沙坦、甲磺酸依普羅沙坦 、坎地沙坦、替米沙坦、奧美沙坦酯；目前在我國上市的也有七種：氯沙坦鉀、纈少坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、奧美沙坦酯、阿利沙坦；那麼這麼多沙坦之間到底有什麼區別？如何選擇呢？

一、 美國FDA批准上市的沙坦類藥物及上市時間

二、目前在我國上市的沙坦類藥物的藥代動力學引數比較

目前我國食品藥品監督 管理局 ( SFDA)批准上市的 “沙坦”類單方製劑有氯沙坦鉀、纈沙坦、替米沙坦 、厄貝沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦、阿利沙坦；批准上市的“沙坦”類複方製劑有氯沙坦鉀氫氯噻嗪、纈沙坦氫氯噻嗪、厄貝沙坦氫氯噻嗪片；

三、不同沙坦類藥物與AT1受體的親和力不同

血管緊張素Ⅱ有 AT1和 AT2兩種受體。目前臨床使用的 “沙坦 ”類降壓藥, 都是選擇性地阻斷 AT1 。 AT1被阻斷, 使血管緊張素Ⅱ不能和 AT1受體結合, 從而阻斷了升壓效應 。但它們不阻斷 AT2, 使血管緊張素Ⅱ充分地與 AT2受體結合, 從而促進了降壓效應。 “沙 坦 ”類降壓藥的這種 “雙重 ”作用機制決定了其降壓效果明確；不同的“沙坦 ”類藥物與 AT1受體的親和力有較大差別, 其親和力強度順序是:坎地沙坦 >厄貝沙坦 > >纈沙坦 >替米沙坦 >奧美沙坦酯 >氯沙坦 ；氯沙坦為可逆性（非競爭性）抑制AT1； 地沙坦、 厄貝沙坦 、纈沙坦 、替米沙坦、阿利沙坦、 奧美沙坦為不可逆性（競爭性） 抑制AT1 。 “沙坦 ”類藥物與受體結合的方式（可逆還是不可逆）, 對藥物的作用時間有重要影響 。

四、沙坦類藥物的降壓效果比較：

1、降壓效果最好的：是奧美沙坦,坎地沙坦和替米沙坦；這三者之間降壓效果不分伯仲，彼此差不多。2、厄貝沙坦降壓適中；3、最後是：阿利沙坦、纈沙坦和氯沙坦；其中阿利沙坦的降壓效果比氯沙坦和纈沙坦好,但是不如厄貝沙坦。

五、我國上市的七種沙坦的各自特點：

1、氯沙坦:氯沙坦主 要透過原形藥物及活性代謝物發揮藥理作用，約14%的氯沙坦在人體肝臟內代謝為有活性的EXP3174，EXP3174與AT1受體結合更牢固，離解常數是氯沙坦的5倍；氯沙坦與其活性代謝產物EXP3174共同發揮降壓作用；氯沙坦有降低尿酸的作用,可減少痛風發作風險。2、 纈沙坦:纈沙坦在心衰治療方面的證據最為充分，得到臨床的普遍認可。對心衰患者,推薦使用纈沙坦。纈沙坦能夠一定程度的改善糖耐量異常。因此臨床上高血壓合併心衰、心肌梗死、糖耐量異常等患者可首選纈沙坦。與食物同服可使生物利用度減少40%，因此應早晨空腹服用。3、貝沙坦:厄貝沙坦降壓效果比纈沙坦,氯沙坦,阿利沙坦好，厄貝沙坦吸收快,半衰期長；厄貝沙坦在減少尿蛋白,延緩腎功能惡化的研究循證醫學比較充分,因此我國食品藥品監督管理局,只批准了厄貝沙坦用於治療高血壓伴2型糖尿病腎病。4、替米沙坦:替米沙坦的半衰期為24小時，降壓效果強大而且持久，因此可用於血壓較高的高血壓患者。5、坎地沙坦:能夠持久、平穩、強效降壓。而且具有降低尿微量白蛋白、β2微球蛋白的排洩,改善腎功能。顯著減輕高血壓患者炎症反應、提高胰島素敏感性。坎地沙坦酯可能會引起低血糖反應、尤其是糖尿病患者更易發生、因此糖尿病患者應在早餐後服用。6、奧美沙坦酯:劑量小、起效快、作用強而持久、不良反應率低。7、阿利沙坦酯:阿利沙坦酯是中國自主創新的沙坦類藥 ,它不經肝臟CYP450酶代謝,藥物相互作用更少,聯合用藥更安全;對於有肝病的患者可首選阿利沙坦；阿利沙坦口服吸收良好，在胃腸道吸收的過程中被酯酶完全水解成唯一的藥理活性代謝產物EXP3174。而EXP3174是氯沙坦的活性代謝產物物之一，EXP3174與AT1受體結合比氯沙坦更牢固。E3174的達峰時間為1.5－2.5h，半衰期約為10h；與氯沙坦相比，阿利沙坦的副作用更少。食物會降低本品的吸收，建議不與食物同時服用；