二甲雙胍的作用

二甲雙胍是糖尿病治療中的首選一線用藥，透過減少肝臟葡萄糖的輸出、改善外周胰島素抵抗和減少小腸內葡萄糖吸收等降血糖，單獨使用不增加低血糖發生的風險，改善血脂，且有明確的心血管保護作用，可有效降低糖尿病前期人群發生 T2DM 風險。在代謝性疾病中發揮著越來越多的作用。

二甲雙胍應用於臨床已有 60 餘年歷史，降糖以外的多種獲益證據如改善肝臟炎症、脂肪變性和纖維化及抗腫瘤，推薦用於非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）、多囊卵巢綜合徵（PCOS）的治療，更增加了它的使用範圍。國內外指南建議均奠定了二甲雙胍的地位。

隨著藥品技術的發展，二甲雙胍的種類也在逐漸增多，給病人帶來更多的選擇和便利。

二甲雙胍的劑型

單方製劑有二甲雙胍普通片、二甲雙胍腸溶片、二甲雙胍腸溶膠囊、二甲雙胍緩釋膠囊、二甲雙胍緩釋片、二甲雙胍粉劑。

單藥可與磺脲類、格列奈類、α-糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類、SGLT-2 抑制劑、DPP-4 抑制劑、胰島素、GLP-1 受體激動劑聯用。

複方製劑有複方製劑有二甲雙胍格列本脲、二甲雙胍格列吡嗪、吡格列酮二甲雙胍、西格列汀二甲雙胍、沙格列汀二甲雙胍、二甲雙胍維格列汀、利格列汀二甲雙胍等。

二甲雙胍的使用

二甲雙胍的水溶性大，主要在小腸上部吸收，絕對生物利用度在50% ~ 60%，藥代動力學個體差異較大。

不同劑型的二甲雙胍主要區別在於給藥後溶出釋放方式不同。普通片劑在胃內崩解釋放；腸溶片和膠囊在腸道崩解釋放；緩釋片和緩釋膠囊在胃腸道內緩慢溶出、釋放。

二甲雙胍普通片胃腸道刺激相對大，為減少胃腸道刺激，隨餐或者餐後。二甲雙胍腸溶片一般初始劑量、服藥次數和最大日劑量和二甲雙胍片相似。但二甲雙胍腸溶片外面有一層包膜，在胃裡不吸收，進入腸道再吸收，需要飯前 30 分鐘服用。這樣可以減少腸溶製劑在胃裡的停留時間，一來減少了胃腸道不適，二來能儘快到達腸道發揮作用。

二甲雙胍起效的最小推薦劑量為 500 mg/d，最佳有效劑量為 2000 mg/d。成人普通片可用的最大劑量為 2550 mg/d，緩釋劑型推薦最大用量為 2000 mg/d。二甲雙胍在 500 ~ 2000 mg/d 的劑量範圍內，其降糖效果與劑量呈正相關。

二甲雙胍能夠和目前任何一種不同作用機制的降糖藥物聯合使用。

二甲雙胍固定劑量複方製劑與等劑量二甲雙胍與其他降糖藥物自由聯合相比，有良好的生物等效性，且二甲雙胍固定劑量複方製劑可簡化治療方案，減少服用藥片數量，提高治療依從性，治療費用也有所降低，同時短期降糖療效與兩種藥物自由聯合相當，長期降糖療效優於兩種藥物自由聯合。