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阿卡波糖是臨床上常用的一線口服降糖藥,屬於α-葡萄糖苷酶抑制劑,α-葡萄糖苷酶是小腸黏膜上的一種消化酶,可以將碳水化合物消化分解為果糖和葡萄糖等小分子單糖,才能被人體吸收利用,阿卡波糖主要通過抑制α-葡萄糖苷酶的生物活性,延緩小腸黏膜對碳水化合物的消化和吸收,從而降低餐後血糖,減少全天血糖波動,降低血糖平均值,在臨床上主要用於治療2型糖尿病,也適用於糖尿病前期人群。此外,阿卡波糖還可降低血壓,改善血脂譜,長期服有助於降低心肌梗死等心血管事件的風險,中中國人的飲食習慣以碳水化合物為主,選擇阿卡波糖尤其適用。

服用阿卡波糖治療期間,由於結腸內碳水化合物停留時間延長,酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起胃腸脹氣、腹部不適甚至腹瀉、腹痛等胃腸道異常,因此,結腸潰瘍、炎性腸病等慢性腸病、Roemheld綜合徵、嚴重的疝氣、腸梗阻或腸潰瘍患者應禁用阿卡波糖,以免進一步加重腸脹氣等胃腸道反應。此外,對阿卡波糖過敏、糖尿病酮症酸中毒以及嚴重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/分)的患者也應禁用阿卡波糖。

在接受阿卡波糖每日150-300mg(3-6片)治療的患者中,觀察到個別患者發生與臨床有關的肝功能檢査異常,表現為肝臟轉氨酶升高,但這種異常通常是一過性的,沒有臨床症狀,一般停藥後肝酶值可恢復正常,建議在用藥的前6-12個月監測肝酶變化,一旦肝酶超過正常值上限3倍,應考慮減量或停用阿卡波糖。日本有個別患者服用阿卡波糖後出現肝損傷,甚至發生爆發性肝炎而死亡,但是否與阿卡波糖有關目前還不明確,鑑於對患者用藥安全的考慮,建議肝硬化患者禁用阿卡波糖。

藥物的後遺症是指使用某種藥物治療後所遺留下的一些症狀,有的藥物後遺症消退得很慢,如服用阿普唑侖、艾司唑侖等鎮靜催眠藥後,次日清晨出現嗜睡、睏倦、頭暈、乏力等後遺症狀,有的則終生不消退,如服用非那西丁造成永久性腎損傷。口服阿卡波糖只作用在腸道,幾乎不吸收入血,體內生物利用度極低,僅為1%-2%,阿卡波糖及其降解產物迅速完全地自尿中排出,安全性良好,不會出現後遺症。

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