替米沙坦是臨床上常用的一線降壓藥，屬於血管緊張素II受體拮抗劑，主要通過選擇性與血管緊張素II的AT1型受體結合，使血管緊張素II從受體結合部位上解離，從而抑制血管緊張素II的血管收縮作用，鬆弛血管平滑肌，減少醛固酮分泌，促進水鈉排洩而降低血壓。替米沙坦有較強的脂溶性和組織穿透性，與AT1型受體的親和力高，對血管緊張素II的拮抗性強，具有強效、長效、安全等特點。

除降壓作用外，替米沙坦還具有心血管保護作用，可逆轉左心室肥厚，抑制成纖維細胞增殖和房顫電重構，延緩動脈粥樣硬化的發生和發展，還能改善糖代謝，增加胰島素敏感性，具有一定降糖作用，並可減少尿蛋白排洩，保護腎血管和腎功能，在臨床上主要用於治療輕、中、重度高血壓，是起始治療和維持治療的首選降壓藥，尤其適用於合併左心室肥厚、心功能不全、冠心病、糖尿病腎病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代謝綜合徵和不能耐受普利類降壓藥的患者。

受生物鐘影響，人體血壓具有明顯的晝夜規律，在24小時內不斷變化，早晨8:00～10:00，血壓明顯上升，呈一高峰，然後下降，下午16:00～18:00，血壓從低谷再次升至一個高峰，午夜2:00～3:00，血壓最低，又是一個低谷，如此迴圈往復，因此，降壓藥應在血壓高峰到來前服用，替米沙坦屬於長效降壓藥，推薦在早上7:00服藥，服藥後0.5-1小時起效，剛好與血壓高峰期吻合，有利於充分發揮藥物療效，食物可降低替米沙坦的生物利用度，推薦空腹服用。

服用替米沙坦應遵循小劑量起始，根據需要逐步增加劑量的用藥原則，推薦初始劑量為每次一片 (40mg) ，每日一次，若用藥後未達到理想血壓，可增加劑量，最大劑量為80mg (即兩片40mg或一片80mg) ，每日一次。替米沙坦在療程開始後4至8周才能發揮最大藥效，因此，不要盲目增加用藥劑量，須在醫生的指導下調整用藥劑量，替米沙坦可與氫氯噻嗪等噻嗪類利尿藥合用，具有協同降壓作用。

替米沙坦主要經過肝臟代謝，膽汁排洩，因此，膽汁淤積、膽道梗阻或嚴重肝功能不全患者不應使用替米沙坦，這些人肝臟清除替米沙坦明顯減少，增加藥物不良反應的風險，替米沙坦應慎用於輕、中度肝功能不全患者，對於輕、中度肝功能不全的患者，替米沙坦的每日用量不應超過40mg。替米沙坦主要經膽汁排洩，幾乎不經過腎臟排洩，因此，對於輕、中度腎功能不全的患者，服用替米沙坦不需調整劑量。